KI16198

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KI16198

CAS号:355025-13-7
英文名:Ki16198
中文名:KI16198
CBNumber:CB72650785
分子式:C24H25ClN2O5S
分子量:488.9837
MOL File:355025-13-7.mol

KI16198化学性质

储存条件 :Store at -20°C
溶解度 :insoluble in H2O; ≥2.53 mg/mL in EtOH; ≥24.45 mg/mL in DMSO
形态 :solid
颜色 :White to off-white

KI16198性质、用途与生产工艺

生物活性 Ki16198是Ki16425的甲酯，是LPA拮抗剂，抑制LPA1-和LPA3诱导的肌醇磷酸产生，K_i分别为0.34 μM和0.93 μM，对LPA2具有较弱的抑制作用，对LPA4， LPA5， LPA6没有抑制活性。
体外研究 Ki16198或Ki16425充分抑制LPA1和LPA3介导的反应，具有相似的效力，对LPA2具有低的作用效果，对LPA4, LPA5和LPA6没有抑制活性。Ki16198(10 μM)作用于 YAPC-PD癌细胞，有效抑制响应LPA的迁移和入侵，与Ki16425具有相似的效力。Ki16198(10 μM)作用于YAPC-PD细胞，抑制LPA诱导的proMMP-9蛋白和mRNA表达。Ki16198(1 μM)抑制约70% lpa1Δ-1 和 lpa1Δ+-1细胞增殖。
体内研究 Ki16198(2 mg/kg)处理携带YAPC-PD移植瘤的小鼠模型，显著降低腹腔总的转移性节点重，腹水形成降低50％。Ki16198 按60 mg/kg剂量口服处理大鼠，显著抑制乳酸诱导的肢体病变。
生物活性 Ki16198是Ki16425的甲酯，是LPA拮抗剂，抑制LPA1-和LPA3诱导的肌醇磷酸产生，Ki分别为0.34 μM和0.93 μM，对LPA2具有较弱的抑制作用，对LPA4， LPA5， LPA6没有抑制活性。
靶点
Target Value
LPA1 0.34 μM(Ki)
LPA3 0.93 μM(Ki)
体外研究
Ki16198或Ki16425充分抑制LPA1和LPA3介导的反应，具有相似的效力，对LPA2具有低的作用效果，对LPA4, LPA5和LPA6没有抑制活性。Ki16198(10 μM)作用于 YAPC-PD癌细胞，有效抑制响应LPA的迁移和入侵，与Ki16425具有相似的效力。Ki16198(10 μM)作用于YAPC-PD细胞，抑制LPA诱导的proMMP-9蛋白和mRNA表达。Ki16198(1 μM)抑制约70% lpa1Δ-1 和 lpa1Δ+-1细胞增殖。
体内研究 Ki16198(2 mg/kg)处理携带YAPC-PD移植瘤的小鼠模型，显著降低腹腔总的转移性节点重，腹水形成降低50％。Ki16198 按60 mg/kg剂量口服处理大鼠，显著抑制乳酸诱导的肢体病变。