ChemicalBook CAS数据库列表 MK-2206 2HCl
MK-2206 2HCl
- CAS号:1032350-13-2
- 英文名:MK-2206 2HCl
- 中文名:MK-2206 2HCl
- CBNumber:CB72489901
- 分子式:C25H22ClN5O
- 分子量:443.94
- MOL File:1032350-13-2.mol
MK-2206 2HCl化学性质
- 熔点 :>255°C (dec.)
- 储存条件 :-20°C
- 溶解度 :Soluble in DMSO (up to 10 mg/ml with warming)
- 形态 :Yellow powder.
- 颜色 :Yellow
- 稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
安全信息
- 海关编码 :2933998090
MK-2206 2HCl性质、用途与生产工艺
- 药理作用 MK-2206 2HCl是由美国 Merck 公司研究发现的第一个进入临床研究阶段的 Akt 小分子变构抑制剂。最初研究人员筛选发现，MK-2206不仅具有一定的 Akt 抑制活性，还对 Akt的不同亚型有一定选择性。Akt 在激活之前主要以“PH-in”的构象存在，PH 结构域与激酶催化区处于一种折叠的状态，两区域之间会产生特殊的变构位点(位于短肽 Link 上)，而 MK-2206 2HCl能与此变构位点结合，锁定 Akt 的“PH-in”状态，限制 Akt 发生构象改变，进而抑制 Akt 激活，也阻止 Akt 调节的下游信号分子[包括结节性硬化症 2 蛋白(tuberous sclerosis complex 2，TSC2)、PRAS40 及核糖体 S6 蛋白]的磷酸化作用。
- 生物活性 MK-2206 2HCl是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂，IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM；对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。Phase 2。
- 特征 MK-2206是第一个进入临床研究阶段的Akt小分子变构抑制剂。
- 生物活性 MK-2206 2HCl是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM；对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。MK-2206 2HCl 在肿瘤细胞中可诱导自噬和凋亡。Phase 2。
-
靶点
Target Value Akt1
(Cell-free assay)8 nM Akt2
(Cell-free assay)12 nM Akt3
(Cell-free assay)65 nM -
体外研究
MK-2206是变构抑制剂，由pleckstrin同源结构域激活。MK-2206抑制Akt的苏氨酸308位点和丝氨酸473位点的自身磷酸化作用。另外，MK-2206阻止Akt调节的下游信号分子（包括TSC2, PRAS40，及核糖体S6蛋白）的磷酸化作用。与抑制Ras 突变型细胞系(如NCI-H358, NCI-H23, NCI-H1299, 和Calu-6)相比，MK-2206 更有效地抑制Ras野生型细胞系(如A431, HCC827, 和NCI-H292)。MK-2206和细胞毒素药剂如erlotinib 和lapatinib联用作用于肺部NCI-H460肿瘤细胞或者卵巢A2780肿瘤细胞，MK-2206也显示出协同效应。
- 体内研究 MK-2206和这些细胞毒素药剂联用作用于NCI-H292移植瘤，MK-2206显示出非常有效的抗癌活性。卵巢癌A2780移植瘤中，按动物体重，每千克处理240mg MK-2206,则可抑制70%以上的Akt1/2在苏氨酸308位点和丝氨酸473位点的磷酸化，导致肿瘤生长抑制率达到60%。
MK-2206 2HCl上下游产品信息
上游原料
下游产品
MK-2206 2HCl 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10358
- 产品名称：MK-2206 2HCl MK-2206 dihydrochloride
- CAS编号：1032350-13-2
- 包装：5mg
- 价格：850元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S1078
- 产品名称：MK-2206 2HCl MK-2206 2HCl
- CAS编号：1032350-13-2
- 包装：5mg
- 价格：895.01元
MK-2206 2HCl生产厂家
- 公司名称：A.J Chemicals
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@ajchem.in
- 国家：印度
- 产品数：6100
- 优势度：58
- 公司名称：CLEARSYNTH LABS LTD.
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@clearsynth.com
- 国家：印度
- 产品数：6257
- 优势度：58
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