ChemicalBook CAS数据库列表 5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮
5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮
- CAS号:648450-29-7
- 英文名:5-(6-Quinoxalinylmethylene)-2,4-thiazolidinedione
- 中文名:5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮
- CBNumber:CB72100624
- 分子式:C12H7N3O2S
- 分子量:257.27
- MOL File:648450-29-7.mol
5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮化学性质
- 密度 :1.553±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :DMSO: soluble1mg/mL, clear (warmed)
- 酸度系数(pKa) :6.02±0.20(Predicted)
- 形态 :powder
- 颜色 :, faint red to orange to dark brown
安全信息
5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮性质、用途与生产工艺
- 生物活性 AS-605240选择性抑制PI3Kγ，IC50为8 nM，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β和PI3Kα选择性分别高30和7.5倍以上。
- 体外研究 AS-605240抑制PI3Kγ，IC50为8 nM。AS-605240是PI3Kγ的ATP竞争性抑制剂，Ki值为7.8 nM。AS-605240也抑制PI3Kα,β,和δ,IC50分别为60,270, 和300 nM。AS-605240抑制C5a调节的PKB磷酸化，IC50为90 nM。1 μM AS-605240作用于骨髓单核细胞(BMDMs), 抑制MCP-1或CSF-1诱导的PKB磷酸化。100 nM AS-605240作用于鼠的SC-CA1突触,消除NMDAR LTD,不会影响mGluR LTD,和 LTP。
- 体内研究 AS-605240作用于RANTES诱导的患腹膜炎鼠模型，降低中性粒细胞趋化性，ED50为9.1 mg/kg。AS-605240按50 mg/kg剂量作用于αCII诱导的关节炎,保护其免受 αCII-IA症状。AS-605240按50 mg/kg剂量作用于胶原诱导的关节炎鼠模型,也抑制关节炎症和损伤。AS-605240按 10 mg/kg剂量作用于肥胖症诱导的糖尿病ob/ob鼠模型, 降低血糖水平, 明显提高胰岛素敏感性和葡萄糖耐量，且不会影响体重。AS-605240按30 mg/kg剂量处理显示出更好的效果，只是稍微影响体重。而且, AS-605240降低ATMs量和MCP-1循环水平。
- 特征 AS-605240是最有效的新型PI3Kγ选择性抑制剂。
-
靶点
PI3Kγ
7.8 nM (Ki)
PI3Kγ
8 nM (IC 50 )
PI3Kα
60 nM (IC 50 )
PI3Kβ
270 nM (IC 50 )
PI3Kδ
300 nM (IC 50 )
Autophagy
5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮上下游产品信息
上游原料
下游产品
5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10109
- 产品名称：AS-605240
- CAS编号：
- 包装：5 mg
- 价格：350元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10109
- 产品名称：5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮 AS-605240
- CAS编号：648450-29-7
- 包装：10 mM * 1 mLin DMSO
- 价格：385元
5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮生产厂家
- 公司名称：TOCRIS-US
- 联系电话：--
- 电子邮件：customerservice@tocris.co.uk
- 国家：英国
- 产品数：5726
- 优势度：77
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