泛硫乙胺

理化性质药理作用药动学临床应用药物相互作用不良反应注意事项泛硫乙胺试剂级价格

泛硫乙胺

CAS号:16816-67-4
英文名:D-Pantethine
中文名:泛硫乙胺
CBNumber:CB7155114
分子式:C22H42N4O8S2
分子量:554.72
MOL File:16816-67-4.mol

泛硫乙胺化学性质

比旋光度 :D27 +13.5° (c = 3.75 in water)
沸点 :987.2±65.0 °C(Predicted)
密度 :1.1949 (rough estimate)
折射率 :1.6000 (estimate)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :Methanol (Slightly), Water (Slightly)
形态 :syrup
酸度系数(pKa) :12.71±0.20(Predicted)
颜色 :Crystals from MeOH/Me2CO
稳定性 :Hygroscopic

安全信息

WGK Germany :3
RTECS号 :ES4392700
毒性 :LD50 oral in rat: > 10gm/kg

泛硫乙胺性质、用途与生产工艺

理化性质无色或微黄色粘性物，溶于水和乙醇，特别难溶于乙醚、氯仿、丙酮。水溶液呈中性。略带苦涩味。

图1为泛硫乙胺分子结构式。
药理作用泛硫乙胺为泛酸的类似物，辅酶A的前体，具有增进脂质代谢、降低甘油三酯及胆固醇的作用，其药理作用如下：
① 主要通过增加低密度脂蛋白(LDL)与极低密度脂蛋白(VLDL)中胆固醇的分解而降低胆固醇水平。
② 通过增加载脂蛋白A-I的合成及增强组织脂蛋白酶的活性，使VLDL转化为高密度脂蛋白(HDL)，从而增加HDL的含量。
③ 还能加速脂肪酸在肝和动脉壁中的β-氧化过程，预防胆固醇沉积于动脉壁，还有促进肾上腺皮质激素的生成、促进肠蠕动、抗血小板聚集作用。
动物实验证实：它能促进血脂正常代谢，改善脂肪肝及酒精中毒性肝损害，抑制过氧化脂质的形成及血小板聚集。还能防止胆固醇在血管壁的沉积。经国内外临床应用证实：可使血胆固醇下降5.2%～15.2%，甘油三酯降低23.6%～31.7%，高密度脂蛋白上升10.0%～20.5%。国内临床观察降脂有效率：胆固醇为60%，甘油三脂为73.1%，高密度脂蛋白上升有效率为59.1%。泛硫乙胺是一种安全有效的血脂调节药。
本信息由Chemicalbook晓楠编辑（2015-08-06）。
药动学正常及患病大鼠(动脉硬化、糖尿病、乙醇性脂肪肝)口服泛硫乙胺200mg/kg1次，血中放射性浓度，正常大鼠于16h，患病大鼠分别于16、8、24h达到峰值。正常大鼠给予本品后48h内，约85%的放射性随尿、粪及呼出气体排泄，胆汁几乎并不排泄。
临床应用临床作为基础降血脂药应用，以降低血浆总胆固醇、甘油三酯、LDL、VLDL，升高HDL。其降脂作用温和、持久、副作用小，可与其他降脂药物合用，延迟动脉粥样硬化的发展；预防血栓的形成与辅助溶栓。总的作用是预防心、脑血管阻塞性疾病的发生和发展。
① 用于治疗高脂血症、脂肪肝和酒精中毒性肝病等。
② 脂质代谢障碍、高胆固醇血症、无力性便秘、链霉素及卡那霉素副作用的防治，急性与慢性湿疹、血液疾患时改善血小板数及出血倾向。
③ 泛酸需要量增加，而从饮食摄入不充分时的补充(包括消耗性疾病、甲状腺功能亢进、孕妇及授乳妇女等)。
④ 也可作为泛酸缺乏、代谢障碍有关疾病的辅助治疗，如氨基糖苷类药物引起的副作用、急慢性湿疹、甲亢等。
药物相互作用 1、可与洛伐他汀、非诺贝特等强效降脂药合用，可减少药量与副作用。
2、在抗血栓形成治疗中可与组织纤维蛋白溶酶原激活剂(TPA)、尿激酶等合用。
3、在预防动脉粥样硬化中，可与普罗布考合用。
不良反应不良反应较轻，偶有食欲不振、腹胀、恶心、呕吐、荨麻疹等。有时可见轻度腹泻、软便、疲乏及一过性氨基转移酶升高。一般不需特殊处理和停药。
注意事项轻症高脂血症可单用，中、重度者应与其他药物合用。治疗前先检查肝功能，以后每4周检查1次，转氨酶上升应停药。肝功能不全者和孕妇慎用。治疗期间不可饮酒、茶、咖啡，以免降低疗效。长期用药应定期检查肝功能。