VU6015929
- CAS号:
- 英文名:VU6015929
- 中文名:VU6015929
- CBNumber:CB65833711
- 分子式:
- 分子量:0
- MOL File:Mol file
VU6015929性质、用途与生产工艺
- 生物活性 VU6015929 是一种选择性的 Discoidin Domain Receptor 1/2 (DDR1/2) 的抑制剂，对DDR1和DDR2的IC50值分别为4.67 nM和7.39 nM。VU6015929 可有效地抑制IV型胶原蛋白的产生。
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靶点
Target Value DDR1
(Cell-free assay)4.67 nM DDR2
(Cell-free assay)7.39 nM -
体外研究
VU6015929 (Compound 7e; 4-100 nM; 24 hours; HEK293-DDR1b cells) treatment inhibits collagen I-induced DDR1 phosphorylation in a dose dependent manner. Analysis of the phosphorylated DDR1/total DDR1 ratio reveals an IC 50 for VU6015929 of 0.7078 nM.
Western Blot Analysis
Cell Line: HEK293-DDR1b cells Concentration: 4 nM, 20 nM, 100 nM Incubation Time: 24 hours Result: Inhibited collagen I-induced DDR1 phosphorylation in a dose dependent manner. Significantly inhibited collagen IV production. -
体内研究
VU6015929 (Compound 7e) is further evaluated in a rat IV (0.5 mg/kg)/PO (3 mg/kg) PK study in a 10% EtOH/40% PEG400/50% saline vehicle. VU6015929 displays a good in vitro:in vivo correlation (IVIC), with moderate in vivo clearance (CL p = 34.2 mL/min/kg), an ~3 hour half-life, moderate volume of distribution at steady state (V ss = 4.3 L/kg) and 12.5% oral bioavailability with a rapid T max (0.75 hr).
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-135401
- 产品名称：VU6015929
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：996元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-135401
- 产品名称：VU6015929 VU6015929
- CAS编号：
- 包装：5mg
- 价格：2900元
- 公司名称：InvivoChem
- 联系电话：+1-708-310-1919 +1-13798911105
- 电子邮件：sales@invivochem.cn
- 国家：美国
- 产品数：6391
- 优势度：58
- 公司名称：MedChemExpress
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- 电子邮件：sales@medchemexpress.com
- 国家：美国
- 产品数：6398
- 优势度：58
