ChemicalBook CAS数据库列表 1889279-16-6
1889279-16-6
- CAS号:1889279-16-6
- 英文名:A-485
- 中文名:1889279-16-6
- CBNumber:CB63386444
- 分子式:C25H24F4N4O5
- 分子量:536.48
- MOL File:1889279-16-6.mol
1889279-16-6化学性质
- 密度 :1.46±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :DMSO:97.41(Max Conc. mg/mL);181.57(Max Conc. mM)
DMF:10.0(Max Conc. mg/mL);18.64(Max Conc. mM)
Ethanol:57.88(Max Conc. mg/mL);107.89(Max Conc. mM)
Ethanol:PBS (pH 7.2) (1:3):0.25(Max Conc. mg/mL);0.47(Max Conc. mM) - 形态 :A crystalline solid
- 酸度系数(pKa) :14.07±0.46(Predicted)
- 颜色 :White to off-white
1889279-16-6性质、用途与生产工艺
- 生物活性 A-485是一种有效的、选择性的、具有类药性的p300/CBP催化抑制剂，对p300 HAT的IC50值为0.06 μM。相较于BET溴区蛋白和其他大于150种的非表观遗传学靶点，它对p300/CBP更具有选择性。
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靶点
Target Value p300 HAT
()0.06 μM -
体外研究
A-485是乙酰辅酶A竞争性的p300/CBP催化抑制剂。A-485可选择抑制谱系特异性肿瘤细胞的增殖，包括几种血液恶性肿瘤、雄激素受体阳性的前列腺癌。在雄激素敏感性和处于去势难治性阶段的前列腺癌中，A-485抑制雄激素受体的转录程序。A-485抑制p300-BHC(bromodomain-HAT-C/H3，IC50=9.8 nM)以及CBP-BHC(IC50 = 2.6 nM)的活性。A-485在浓度为10 μM时，对PCAF, HAT1, MYST3, MYST4, TIP60和GCN5L2没有抑制作用，对p300/CBP比对其他BET溴区蛋白更具有选择性，是对非表观遗传标点的150倍以上。在10 μM时，A-485仅与多巴胺和血清素转运体有大量结合（>90%），对Plk3具有中等抑制作用（IC50=2.7 μM）。但由于A-485在脑部没有显著的暴露量，所以在体内它不可能调节这些转运体。在细胞中，A-485对p300/CBP比对其他HATs和甲基转移酶更有选择性，它仅抑制H3K27Ac和H3K18Ac。在体外，A-485主要经由CYP3A4进行代谢。A-485对CYP2C8和CYP2C9具有中等抑制作用，IC50分别为0.99 μM和1.65 μM，它对hERG没有活性（IC50>30 μM）。
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体内研究
A-485在体内具有良好的ADME（吸收, 分布, 代谢, 排泄）特性以及药代动力学参数。在去势抗性异种移植模型中，A-485抑制肿瘤生长。对携有LuCaP-77 CR肿瘤的小鼠进行A-485给药处理，A-485可诱导肿瘤内c-Myc蛋白水平的减少和一定程度的体重减少。
1889279-16-6上下游产品信息
上游原料
下游产品
1889279-16-6 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/11
- 产品编号：XW188927916601
- 产品名称：试剂A-485 A-486
- CAS编号：
- 包装：10mg
- 价格：867元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S8740
- 产品名称：1889279-16-6 A-485
- CAS编号：1889279-16-6
- 包装：2mg
- 价格：1614.16元
1889279-16-6生产厂家
- 公司名称：TOCRIS-US
- 联系电话：--
- 电子邮件：customerservice@tocris.co.uk
- 国家：英国
- 产品数：5726
- 优势度：77
