ChemicalBook CAS数据库列表 ML-265
ML-265
- CAS号:1221186-53-3
- 英文名:6-[(3-aMinophenyl)Methyl]-4,6-dihydro-4-Methyl-2-(Methylsulfinyl)-5H-Thieno[2',3':4,5]pyrrolo[2,3-d]pyridazin-5-one
- 中文名:ML-265
- CBNumber:CB62603704
- 分子式:C17H16N4O2S2
- 分子量:372.46
- MOL File:1221186-53-3.mol
ML-265化学性质
- 沸点 :711.6±70.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.58±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :≥37.3 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
- 形态 :A crystalline solid
- 酸度系数(pKa) :4.33±0.10(Predicted)
- 颜色 :White to light yellow
ML-265性质、用途与生产工艺
- 生物活性 TEPP-46 (ML265, CID-44246499, NCGC00186528)是一种有效的PKM2激活剂，AC50为92 nM。相对于PKM1、PKR和PKL，对PKM2具有高选择性。
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靶点
Target Value PKM2
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体外研究
ML265在体外有效地激活PKM2，AC50为92 nM，其选择性比对其他3种丙酮酸激酶亚型高。ML265结合在PKM2同源四聚体的二聚体-二聚体交界面。它能在过矾酸钠处理过的细胞裂解液中激活PKM2 (过矾酸钠可抑制PKM2活性)。在低氧条件下，ML265显著地增长H1299细胞的倍增时间，但在常氧情况下无此作用。
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体内研究
在体内，ML265具有有效的血药浓度，在24小时内都能在血液中维持高浓度。ML265具有良好的口服生物利用度、低清除率、长半衰期和良好的分布容积。在7周龄的小鼠移植瘤模型（H1299小鼠移植瘤）中，ML265激活PKM2能够显著地减小肿瘤大小、降低肿瘤的发生，而没有明显的急性毒性。
ML-265上下游产品信息
上游原料
下游产品
ML-265 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-18657
- 产品名称：ML-265 TEPP-46
- CAS编号：1221186-53-3
- 包装：5mg
- 价格：875元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S7302
- 产品名称：ML-265 TEPP-46 (ML265)
- CAS编号：1221186-53-3
- 包装：10mM(1mL in DMSO)
- 价格：1203.93元
ML-265生产厂家
- 公司名称：Axon Medchem BV
- 联系电话：--
- 电子邮件：info@axonmedchem.com
- 国家：荷兰
- 产品数：477
- 优势度：30
