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阿曲库铵

阿曲库铵,64228-79-1,结构式
阿曲库铵
  • CAS号:64228-79-1
  • 英文名:Atracurium besylate
  • 中文名:阿曲库铵
  • CBNumber:CB62130242
  • 分子式:C53H72N2O12+2
  • 分子量:929.16
  • MOL File:64228-79-1.mol
阿曲库铵化学性质
  • 熔点 :185-194 ºC
  • 储存条件 :-20°C Freezer
  • 溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
  • 形态 :Solid
  • 颜色 :White to Off-White
  • InChIKey :YXSLJKQTIDHPOT-UHFFFAOYSA-N
  • SMILES :C(C1C=CC(OC)=C(OC)C=1)C1[N+](CCC2=CC(OC)=C(OC)C=C12)(C)CCC(=O)OCCCCCOC(=O)CC[N+]1(CCC2=CC(OC)=C(OC)C=C2C1CC1C=CC(OC)=C(OC)C=1)C

阿曲库铵 化学药品说明书


阿曲库铵|药物应用信息

阿曲库铵性质、用途与生产工艺

  • 肌肉松弛药 阿曲库铵和罗库溴铵均属于非去极化神经肌肉阻滞剂,阿曲库铵是由10种立体异构体组成的混合物,常用其苯磺酸盐。广泛应用于临床麻醉和重症监护中,以辅助气管插管和维持手术过程中的肌肉松弛。
    阿曲库铵 苯磺酸盐
    与所有的肌松剂一样,阿曲库铵是一个四价物;但苄异喹啉结构决定了其独特的降解方式,主要通过非酶降解消除,也可通过假性胆碱酯酶水解为无活性的代谢产物,再通过肾脏和胆汁排泄。作用比筒箭毒碱弱,但起效快(1分钟),持续时间短(15分钟),反复给药无蓄积性,对神经节阻滞作用较轻,对心率无影响。临床用于各种手术时需要肌松以便于控制呼吸静注给药,起始剂量0.3~0.6mg/kg,然后可以静滴每分钟5~10μg/kg维持。
  • 性状 其苯磺酸盐为白色至黄白色粉末,具轻微吸湿性。溶于水,极易溶于乙醇、乙腈和二氯甲烷。含有顺—顺、顺—反、反—反三种异构体。
  • 药理作用 阿曲库铵为合成双季铵酯型的苄异喹啉化合物,为中时效筒箭毒类非去极化肌松剂。主要可通过竞争性与胆碱能受体结合而起作用,可被新斯的明等抗胆碱酯酶药所逆转。神经肌肉阻滞作用时程为等效量泮库溴铵的1/3。起效迅速,肌松效果好。静注0.4~0.5mg/kg,于1~2分钟显效,3~5分钟达高峰,作用维持时间为15~30分钟,重复给药无蓄积作用。在生理温度和pH环境中可经Hofmann降解(即经非特异性酯酶降解及碱基水解)为非活性代谢物。血浆蛋白结合率约为 80%。主要以代谢物形式经尿和胆汁排泄,消除半衰期约20分钟。可少量透过胎盘。大剂量,尤其是快速给药,可诱发组胺释放而引起低血压、皮肤潮红、支气管痉挛。
    顺式阿曲库铵是阿曲库铵的同分异构体,作用相同,但作用强度和作用时间有所加强,并兼有稳定心血管的特点,为强效中时效非去极化肌松剂。大剂量使用亦不释放组胺。适用于肝肾功能障碍及心血管手术的患者。
  • 适应证 主要用于各种外科手术中麻醉时的骨骼松弛药,便于控制呼吸,尤其适用于气管插管时所需的肌肉松弛。剖腹产术的肌肉松弛的维持。
  • 不良反应 大剂量可致血压降低、心率加快或心动过缓。偶尔可引起荨麻疹及支气管痉挛。
  • 注意事项 1. 对本品过敏及重症肌无力患者禁用;神经肌肉疾病、严重电解质紊乱、严重心血管病患者及孕妇慎用。
    2. 本品以灭菌生理盐水稀释后可保存24小时,以葡萄糖注射液稀释则宜在8小时内用完,以免降解。
    3. 过量(用量>0.5mg/kg)可致过多的组胺释放,引起心动过速。
    4. 阿曲库铵的剂型是10 mg/ml的溶液;须储存于2~8℃,如储存于室温下,须于14天内使用以保证效能。因为阿曲库铵暴露于室温时,每月效能将丧失5% ~ 10%。
  • 药物相互作用 1. 阿曲库铵与吸入麻醉剂、氨基糖苷类药物、克林霉素或林可素合用时,神经肌肉阻滞时间延长。
    2. 应避免本品与碱性药物如硫喷妥钠等在同一注射器内混合使用。
    3. 恩氟烷、异氟烷、氨基糖苷类及多肽类抗生素等可增强本品的作用。其肌松作用可被胆碱酯酶抑制剂如新斯的明拮抗。
    4. 不能与琥珀胆碱合用。
  • 苯磺酸阿曲库铵 苯磺酸阿曲库铵为化学合成的较新的非除极型肌松药。其作用机制主要通过竞争胆碱能受体,阻断乙酰胆碱传递而起作用。本品可被新斯的明等抗胆碱酯酶药逆转,其肌松作用为维库溴铵的1/5~1/4。本品的代谢不依赖酶的作用,也不依赖于肝脏和肾脏的代谢与排泄,而是在血浆内自然降解失活。本品静注0.4~0.5mg/kg,于1~2分钟显效,3~5分钟肌松作用达高峰,维持时间15~30分钟,反复给药无蓄积性,血浆消除半衰期约20 分钟,肝肾功能不影响其消除半衰期。恩氟烷、异氟烷与本品在肌松方面有协同作用。本品不影响心率和血压,并有轻度组胺释放作用。
    临床用作各种外科手术麻醉时的骨骼肌松弛剂,尤其适用于肝肾功能不良的患者,也用于气管插管时肌肉松弛和剖宫产术时肌肉松弛的维持。本信息由Chemicalbook晓楠编辑(2015-09-17)。
  • 顺式阿曲库铵 顺式阿曲库铵是阿曲库铵的10种同分异构体之一,约占阿曲库铵混合物总量的15%。与母体一样属苄异喹啉类非去极化型肌肉松弛药。顺式阿曲库铵的ED95为0.05 mg/kg,肌松效价为阿曲库铵的 3~5倍。其脂溶性低,不直接被血浆非特异性酯酶水解,80%经Hofmann 降解灭活。无组胺释放作用,过敏反应发生率低。临床资料显示,健康择期手术患者快速静注8×ED95量的顺式阿曲库铵未见组胺释放征象。而阿曲库铵2×ED95量即有组胺释放作用。对心血管功能影响轻。代谢产物少,顺式阿曲库铵的分解产物N-甲基四氢罂粟碱约为等效剂量阿曲库铵的1/3~1/10,长时间应用不会因血浆浓度过高而导致惊厥。可用于气管插管和维持全麻期间的肌肉松弛,尤其适用于肝肾功能不全患者手术的麻醉。
阿曲库铵上下游产品信息
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阿曲库铵 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-B0292A
  • 产品名称:阿曲库铵 Atracurium besylate
  • CAS编号:64228-79-1
  • 包装:50mg
  • 价格:660元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-B0292A
  • 产品名称:阿曲库铵 Atracurium besylate
  • CAS编号:64228-79-1
  • 包装:10mM * 1mLin DMSO
  • 价格:726元
阿曲库铵生产厂家
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