药理作用及作用机制 药代动力学
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卡别多巴

卡别多巴,28860-95-9,结构式
卡别多巴
  • CAS号:28860-95-9
  • 英文名称:S-(-)-Carbidopa
  • 英文同义词:mk486;KINSON;L-3-(3,4;Carbidopa-d3;(S)-CARBIDOPA;S(-)-CARBIDOPA;CARBIDOPA EDMF;n-aminomethyldopa;CarbidopaUsp28/Ep5;CARBIDOPAANHYDROUS
  • 中文名称:卡别多巴
  • 中文同义词:卡比多巴;卡别多巴;卡彼多巴;甲基多巴肼;L-卡别多巴;卡比多巴D3;S(-)-多巴;S(-)-卡比多巴;(S)-3-(3,4-二羟基苯基)-2-肼基-2-甲基-丙酸;L-α-肼基-α-甲基β-(3,4-二羟基苯基)丙酸一水合物
  • CBNumber:CB5738078
  • 分子式:C10H14N2O4
  • 分子量:226.23
  • MOL File:28860-95-9.mol
卡别多巴化学性质
  • 熔点  :203-205° (dec); mp 208°
  • 比旋光度  :D -17.3° (methanol)
  • 沸点  :367.84°C (rough estimate)
  • 密度  :1.2616 (rough estimate)
  • 折射率  :1.5000 (estimate)
  • 储存条件  :−20°C
  • 形态 :powder
  • CAS 数据库 :28860-95-9(CAS DataBase Reference)
安全信息
  • WGK Germany  :3
  • RTECS号 :MW5298000

卡别多巴 MSDS


3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-hydrazinyl-2-methyl-propanoic acid

卡别多巴性质、用途与生产工艺

  • 药理作用及作用机制 卡比多巴为外周多巴脱羧酶抑制剂。本身不易透过血脑屏障,不参与脑内左旋多巴的代谢,但却能选择性地阻断外周左旋多巴脱羧成为多巴胺,最大限度地降低外围多巴胺的形成,从而使低剂量的左旋多巴较多地透过血脑屏障,使其在脑中脱羧形成多巴胺的有效血浓度,同时还减少外围副作用。
  • 药代动力学 口服本品吸收快而不完全,吸收量40%~70%。血浆蛋白结合率为36%。不能透过血脑屏障,但能进入胎盘,可从乳汁中分泌。50%~60%的代谢物和原形药很快从尿中排出,少量从粪便排出。本品与左旋多巴以1 :10的比例合用,可使血浆左旋多巴浓度比单服左旋多巴高5~ 10倍。临床用 于震颤麻痹症 (帕金森病),与左旋多巴合用。
  • 化学性质  结晶体。熔点203-205℃(分解)。
  • 用途  用作脱羧酶抑制剂。与左旋多巴合用组成的信尼麦(Sinemet)是目前治疗震颤麻痹的首选药物之一,可降低左旋多巴的剂量,减少毒副作用。
  • 用途  用于各种原因引起的帕金森症。
  • 生产方法  Strecker法的合成路线。1.β-硝基-β-甲基-3-甲氧基-4-羟基苯乙烯(Ⅱ)的制备将香草醛、甲苯、硝基乙烷、冰醋酸和正丁胺反应得棕黄色结晶。2.α-(3-甲氧基-4-羟基苯基)丙酮(Ⅲ)及亚硫酸氢钠加成物的制备。将(Ⅱ)与甲苯一起加热加入铁粉和浓盐酸,回流反应结束后过滤,用EDTA水溶液洗涤甲苯溶液,无水硫酸钠干燥,过滤后加入亚硫酸氢钠水溶液,搅拌、析晶、过滤、晾干,得(Ⅳ)。3.α-肼基-α-甲基-β-(3-甲氧基-4-羟基苯基)丙腈(V)的制备将(N)、氰化钠、水及乙醚混合搅拌,加入水合肼,反应完毕后过滤,滤饼用水洗涤,经真空干燥得(V)。4.dl-α-肼基-α-甲基-β-(3,4-二羟基苯基)丙醇(Ⅵ)的制备将45%-48%氢溴酸冷至-8℃以下,通氯化氢至饱和。然后分批加入肼基腈,于-8℃搅拌反应8h。置冰箱中过夜。次日升温回收氯化氢,并于95℃反应3h,再将反应液减压蒸干,加入乙醇溶解残留物,冷至室温过滤,滤液用二乙胺中和至pH为6.4,再置冰箱中过夜,其后经处理得(Ⅵ)的粗品。用水精制得精品。5.将(Ⅵ)、L-卡比多巴晶种、浓盐酸加入沸水中溶解,加活性炭脱色过滤,滤液冷至60℃,在搅拌下再加一部分L-卡比多巴晶种。然后在1h内匀速降至35℃,保温搅拌0.5h,过滤,滤饼经干燥得L-卡比多巴。母液补加(Ⅵ),重复拆分操作。在升温至60℃时,可交叉加入D-卡比多巴晶种,以拆分右旋体。如此循环处理,一般可拆分6-7次左旋体,平均拆分收率37.3%(理论拆分收率50%)-
  • 类别 有毒物质
  • 毒性分级 中毒
  • 急性毒性 腹腔-大鼠 LD50: 2804 毫克/公斤; 腹腔-小鼠 LD50: 468 毫克/公斤
  • 可燃性危险特性 热分解排出有毒氮氧化物烟雾
  • 储运特性 库房低温通风干燥
  • 灭火剂 水, 二氧化碳, 泡沫, 干粉
卡别多巴上下游产品信息
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  • S(-)-CARBIDOPA
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  • S-ALPHA-HYDRAZINO-3,4-DIHYDROXY-ALPHA-METHYLBENZENEPROPANOIC ACID
  • S(-)-ALPHA-HYDRAZINO-3,4-DIHYDROXY-ALPHA-METHYLBENZENEPROPANOIC ACID
  • S-(-)-ALPHA-HYDRAZINO-3,4-DIHYDROXY-2-METHYLBENZENEPROPANOIC ACID
  • KINSON
  • (+)-2-(3,4-dihydroxybenzyl)-2-hydrazinopropionic acid monohydrate
  • 3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-hydrazinyl-2-methyl-propanoic acid
  • n-aminomethyldopa
  • mk486
  • l-alpha-methyldopahydrazine
  • hydrazino-alpha-methyldopa
  • -Hydrazino-3,4-dihydroxy-methylhy-drocinnamicacid
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