醋酸泼尼松

肾上腺皮质激素使用历史药代动力学药理作用适应症用法用量不良反应注意事项醋酸泼尼松试剂级价格

醋酸泼尼松

CAS号:125-10-0
英文名:Prednisone 21-acetate
中文名:醋酸泼尼松
CBNumber:CB5360752
分子式:C23H28O6
分子量:400.46
MOL File:125-10-0.mol

醋酸泼尼松化学性质

熔点 :240-242°C (dec.)
比旋光度 :D25 +186° (dioxane)
沸点 :582.0±50.0 °C(Predicted)
密度 :1.28±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Refrigerator
溶解度 :Chloroform (Slightly), Dioxane (Sparingly), DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :12.31±0.60(Predicted)
颜色 :White to Off-White
水溶解性 :23mg/L(25 ºC)
CAS 数据库 :125-10-0(CAS DataBase Reference)

醋酸泼尼松化学药品说明书

醋酸泼尼松眼膏|药典2005版
醋酸泼尼松|药典2005版

醋酸泼尼松性质、用途与生产工艺

肾上腺皮质激素醋酸泼尼松英文名为Prednisone，属于肾上腺皮质激素及促肾上腺皮质激素类药，醋酸泼尼松是一些内分泌失调以及免疫性疾病的首选药物，如原发免疫性血小板减少症（immune thrombocytopenia，ITP）。与其他糖皮质激素药物一样，醋酸泼尼松片也功效颇多，能够治疗各种严重细菌感染、严重支气管哮喘、湿疹、过敏性疾病、红斑狼疮、风湿病、类风湿性关节炎、肾病综合征、急性淋巴性白血病等疾病。

醋酸泼尼松片，适应症为主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病，属较常见的激素类白癜风治疗药物。
使用历史 1934年，美国化学家爱德华·卡尔文·肯德尔（Edward Calvin Kendall）首次从肾上腺皮质（即肾上腺外层的内分泌腺组织）中分离出皮质激素纯结晶。只是，在那时候，这种神秘结晶对人类没有太大的价值，但肯德尔并未就此放弃，因为他有一双钛合金闪亮眼，能够窥探出胜利的曙光。
1945年，德国梅尔克公司基于肯德尔的合成方法，对上述的神秘结晶进行改进，最终合成第一代糖皮质激素药：可的松。
不久后，美国医生菲利普斯·亨奇（Philips Hench）发现可的松能够有效治疗风湿性关节炎。美国默克制药公司（Merck）得知这一发现后，敏锐地嗅到商机，认定此药必火，然后呢，资本涌入了，可的松大规模生产了。
可的松的问世，标志着人类开启了肾上腺皮质激素类药物的时代，肯德尔也因此被称为“可的松之父”。
之后的几十年，科学家在激素类药物的道路上越战越勇，先后合成出地塞米松、泼尼松等十多种糖皮质激素类药物。
1982年，美国派德药厂（Parke-Davis，目前是辉瑞的一家子公司）生产的醋酸泼尼松片首次获批上市。
20世纪末，国产醋酸泼尼松片获批上市。
药代动力学醋酸泼尼松口服后由胃肠道迅速吸收，1～2小时作用达高峰，约可持续一天半。血浆半衰期约3．5小时，血浆蛋白结合率高。经肝脏代谢，主要自尿排泄，其中药物原形约占20％。
药理作用醋酸泼尼松是肾上腺皮质激素类药，具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用。作用机制为：抗炎作用：醋酸泼尼松可减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞，包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。免疫抑制作用：包括防止或抑制细胞介导的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸粒细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白介素的合成与释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化，并减轻原发免疫反应的扩展。可降低免疫复合物通过基底膜，并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。适用于结缔组织病，系统性红斑狼疮，严重的支气管哮喘，皮肌炎，血管炎等过敏性疾病，急性白血病，恶性淋巴瘤以及适用于其他肾上腺皮质激素类药物的病症等。
适应症 1. 主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。
2. 适用于结缔组织病，系统性红斑狼疮，重症多肌炎，严重的支气管哮喘，皮肌炎，血管炎等过敏性疾病，急性白血病，恶性淋巴瘤。
3. 适用于其他肾上腺皮质激素类药物的病症等。
用法用量口服一次5～10mg(1～2片)，一日10～60mg(2～12片)。
1. 对于系统性红斑狼疮、肾病综合征、溃疡性结肠炎、自身免疫性溶血性贫血等自身免疫性疾病，可给每日40～60mg(8～12片)，病情稳定后逐渐减量。
2. 对药物性皮炎、荨麻疹、支气管哮喘等过敏性疾病，可给泼尼松每日20～40mg(4～8片)，症状减轻后减量，每隔1～2日减少5mg(1片)。
3. 防止器官移植排异反应，一般在术前1～2天开始每日口服100mg(20片)，术后一周改为每日60mg(12片)，以后逐渐减量。
4. 治疗急性白血病、恶性肿瘤，每日口服60～80mg(12～16片)，症状缓解后减量。
不良反应本品较大剂量易引起糖尿病、消化道溃疡和类库欣综合征症状，对下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制作用较强。并发感染为主要的不良反应。
注意事项 1、本品需经肝脏代谢活化为氢化泼尼松才能有效，故严重肝功能不良者不宜使用，其余同氢化可的松。
2、醋酸泼尼松与降糖药、抗癫痫药、噻嗪类利尿药、水杨酸盐、抗凝血药、强心甙等合用须考虑相互作用，应适当调整剂量。
3、泼尼松对肾上腺皮质激素类药物有过敏史患者禁用，高血压、血栓症、胃与十二指肠溃疡、精神病、电解质代谢异常、心肌梗塞、内脏手术、青光眼等患者一般不宜使用，特殊情况下权衡利弊，注意病情恶化的可能。
4、因为醋酸泼尼松长期大量服用可引起柯兴氏征，诱发神经精神症状以及消化系统溃疡、骨质疏松、生长发育受抑制、并发和加重感染，因此不建议长期服用，因逐步减量直至停药。
化学性质白色或类白色结晶性粉末，无臭，味苦。不溶于水，微溶于乙醇、丙酮和乙酸乙酯，易溶于氯仿(1：6)。比旋光度[α]²⁵_D+186°(二噁烷)；无水乙醇溶液在238nm波长处有最大吸收。
用途生化研究，肾上腺皮质激素类药物，具有抗炎、抗过敏等作用。
用途为肾上腺皮质激素类药
生产方法醋酸可的松经二氧化硒脱氢而得。