N-[(1S)-1-(氨基羰基)-4 -[(2 - 氯-1-亚氨基乙基氨基]丁基]-苯甲酰胺盐酸盐
![N-[(1S)-1-(氨基羰基)-4 -[(2 - 氯-1-亚氨基乙基氨基]丁基]-苯甲酰胺盐酸盐,1373232-26-8,结构式](https://www.chemicalbook.com/CAS/20180703/GIF/1373232-26-8.gif)
- CAS号:1373232-26-8
- 英文名:N-[(1S)-1-(Aminocarbonyl)-4-[(2-chloro-1-iminoethyl)amino]butyl]-benzamide hydrochloride
- 中文名:N-[(1S)-1-(氨基羰基)-4 -[(2 - 氯-1-亚氨基乙基氨基]丁基]-苯甲酰胺盐酸盐
- CBNumber:CB52746936
- 分子式:C14H20Cl2N4O2
- 分子量:347.2402
- MOL File:1373232-26-8.mol
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMF: 14 mg/ml; DMSO: 50 mg/ml; Ethanol: 20 mg/ml; PBS (pH 7.2): 3 mg/ml
- 形态 :A crystalline solid
- 颜色 :White to light yellow
N-[(1S)-1-(氨基羰基)-4 -[(2 - 氯-1-亚氨基乙基氨基]丁基]-苯甲酰胺盐酸盐性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Cl-amidine hydrochloride 是口服有效的 PAD 抑制剂，其对 PAD1、PAD3 和 PAD4 的 IC50 值分别为0.8 μM、 6.2 μM 和 5.9 μM。Cl-amidine hydrochloride 可诱导癌细胞的凋亡。Cl-amidine hydrochloride 可诱导 miR-16，引起细胞周期阻滞。Cl-Amidine hydrochloride 可阻断组蛋白 3 瓜氨酸化和中性粒细胞胞外陷阱的形成，并提高败血症小鼠的存活率。
-
靶点
IC50: 0.8 μM (PAD1), 5.9 μM (PAD4), 6.2 μM (PAD3).
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体外研究
Cl-amidine is a bioavailable haloacetamidine-based compound that inhibits all the active PAD isozymes with near equal potency (k inact /K I =13,000 M -1 •min-1 for PAD4).
Cl-amidine (0, 5, 10, 15, 20, 25, 50 μg/mL, 24 hours) induces apoptosis in TK6 lymphoblastoid cells and HT29 colon cancer cells in a dose-dependent manner. Interestingly, the colon cancer cell line (HT29) is relatively resistant to apoptosis caused by Cl-amidine.
Cl-Amidine prevents histone 3 citrullination and neutrophil extracellular trap formation, and improves survival in a murine sepsis model.Apoptosis Analysis.
Cell Line: TK6 lymphoblastoid cells and HT29 colon cancer cells. Concentration: 0, 5, 10, 15, 20, 25, 50 μg/mL. Incubation Time: 24 h. Result: Induced apoptosis dose-dependently. -
体内研究
Cl-amidine (75 mg/kg, ip once daily) suppresses and treats DSS-induced colitis in mice.
Cl-amidine (5, 25, 75 mg/kg, oral gavage, once daily) leads to significant reductions in the histology scores dose-dependently.Animal Model: C57BL/6 mice (8-12 wk old, DSS mouse model of colitis). Dosage: 75 mg/kg. Administration: IP once daily. Result: Suppressed PAD activity, protein citrullination, and PAD levels in the colon in vivo. Animal Model: C57BL/6 mice (8-12 wk old, DSS mouse model of colitis). Dosage: 5, 25, 75 mg/kg. Administration: Oral gavage once daily. Result: Led to significant reductions in the histology scores.
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-100574A
- 产品名称：Cl-amidine hydrochloride
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：502元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-100574A
- 产品名称：N-[(1S)-1-(氨基羰基)-4 -[(2 - 氯-1-亚氨基乙基氨基]丁基]-苯甲酰胺盐酸盐 Cl-amidine hydrochloride
- CAS编号：1373232-26-8
- 包装：5mg
- 价格：1200元
- 公司名称：TargetMol Chemicals Inc.
- 联系电话：+1-781-999-5354 +1-00000000000
- 电子邮件：marketing@targetmol.com
- 国家：美国
- 产品数：32165
- 优势度：58
- 公司名称：TargetMol Chemicals Inc.
- 联系电话：
- 电子邮件：support@targetmol.com
- 国家：美国
- 产品数：38632
- 优势度：58
- 公司名称：Aladdin Scientific
- 联系电话：+1-+1(833)-552-7181
- 电子邮件：sales@aladdinsci.com
- 国家：美国
- 产品数：52925
- 优势度：58
- 公司名称：CAYMAN
- 联系电话：--
- 电子邮件：cayman@caymanchem.com
- 国家：美国
- 产品数：6213
- 优势度：81
- 公司名称：MedChemExpress
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@medchemexpress.com
- 国家：美国
- 产品数：6398
- 优势度：58
