AC-PHE-GLU-TRP-THR-PRO-GLY-TRP-TYR-GLN-L-AZETIDINE-2-CARBONYL-TYR-ALA-LEU-PRO-LEU-NH2
- CAS号:185413-30-3
- 英文名:AF12198
- 中文名:AC-PHE-GLU-TRP-THR-PRO-GLY-TRP-TYR-GLN-L-AZETIDINE-2-CARBONYL-TYR-ALA-LEU-PRO-LEU-NH2
- CBNumber:CB5268870
- 分子式:C96H123N19O22
- 分子量:1895.12
- MOL File:185413-30-3.mol
- 熔点 :>179°C (dec.)
- 密度 :1.353±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :−20°C
- 溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly), Water (Very Slightly)
- 酸度系数(pKa) :4.44±0.10(Predicted)
- 形态 :solid
- 颜色 :White to Off-White
- WGK Germany :3
AC-PHE-GLU-TRP-THR-PRO-GLY-TRP-TYR-GLN-L-AZETIDINE-2-CARBONYL-TYR-ALA-LEU-PRO-LEU-NH2性质、用途与生产工艺
- 生物活性 AF12198 是针对人类I型白介素-1 受体 (IL1R1) (IC50=8 nM) 的有效，选择性和特异性肽拮抗剂，但不是针对人类 II 型受体 (IC50=6.7 µM) 或鼠 I 型受体 (IC50>200 µM)。AF12198 抑制 IL-1 诱导的 IL-8 产生 (IC50=25 nM) 和 IL-1诱导的细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 表达 (IC50=9 nM)。AF12198 具有抗炎活性，并在体内阻断了对 IL-1 的反应。
-
靶点
IL1R1
8 mM (IC 50 )
-
体外研究
AF12198 competes for binding of 125 I-IL-1α with an IC 50 of 8.0 nM, nearly equal to that of IL-1ra, IC 50 of 4.0 nM for the type I receptor.AF12198 (0-5 ng; 8 hours) inhibits IL-6 induction with an IC 50 of 15 μM whereas IL-1ra inhibits with an IC 50 of 2 nM in heparinized human primate blood. Meanwhile, With blood from cynomolgus monkeys, the IC 50 values are 17 μM for AF12198 and 30 nM for IL-1ra. Additionally, AF12198 or IL-1RA alone does not induce IL-6 in blood from either humans or cynomolgus monkeys.
-
体内研究
AF12198 (intravenous infusion; 16 mg/kg; 30 min before LPS intravenous injection) significantly attenuates the increase in lung MPO activity induced by LPS in acute lung inflammation and it reduces the lung microvascular leakage from rats inflamed with LPS at the 4 h (32.6%), 12 h (50.1%) and 24 h (65.3%) after LPS.
Animal Model: Male Wistar rats Dosage: 16 mg/kg Administration: Intravenous infusion; 30 min before LPS intravenous injection Result: Decreased pulmonary microvascular leakage in rats.
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-P1110
- 产品名称：AC-PHE-GLU-TRP-THR-PRO-GLY-TRP-TYR-GLN-L-AZETIDINE-2-CARBONYL-TYR-ALA-LEU-PRO-LEU-NH2 AF12198
- CAS编号：185413-30-3
- 包装：1mg
- 价格：1200元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-P1110
- 产品名称：AC-PHE-GLU-TRP-THR-PRO-GLY-TRP-TYR-GLN-L-AZETIDINE-2-CARBONYL-TYR-ALA-LEU-PRO-LEU-NH2 AF12198
- CAS编号：185413-30-3
- 包装：5mg
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- 优势度：69
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- 优势度：64
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