ChemicalBook CAS数据库列表 6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)咪唑并[1,2-B]哒嗪-3-基]甲基]喹啉
6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)咪唑并[1,2-B]哒嗪-3-基]甲基]喹啉
- CAS号:1185763-69-2
- 英文名:NVP-BVU 972
- 中文名:6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)咪唑并[1,2-B]哒嗪-3-基]甲基]喹啉
- CBNumber:CB52645147
- 分子式:C20H16N6
- 分子量:340.38
- MOL File:1185763-69-2.mol
6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)咪唑并[1,2-B]哒嗪-3-基]甲基]喹啉化学性质
- 密度 :1.35
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :insoluble in H2O; ≥17 mg/mL in DMSO; ≥25.15 mg/mL in EtOH
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :4.92±0.10(Predicted)
- 颜色 :White to off-white
6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)咪唑并[1,2-B]哒嗪-3-基]甲基]喹啉性质、用途与生产工艺
- 生物活性 NVP-BVU972是一种有效的,选择性的Met (c-Met)抑制剂,IC50为14 nM。
-
靶点
Target Value Met 14 nM -
体外研究
NVP-BVU972有效抑制MET激酶,而对其他激酶包括最密切相关的激酶RON抑制作用很低,IC50为1000 nM以上。NVP-BVU972作用于GTL-16细胞,抑制组成型MET磷酸化,作用于A549细胞,抑制HGF刺激的MET磷酸化,IC50分别为7.3和 22 nM。NVP-BVU972 有效抑制MET 基因扩散的细胞系GTL-16, MKN-45和EBC-1生长,IC50分别为66, 82 和 32 nM。NVP-BVU972 作用于BaF3细胞,Y1230 和 D1228突变造成测量的IC50发生剧变。V1155L引发的电阻受NVP-BVU972限制。NVP-BVU972作用于表达野生型TPR-MET的BaF3细胞,降低TPR-MET磷酸化,这种作用存在剂量依赖性。Y1230H和D1228A突变废除 NVP-BVU972而不是AMG 458的作用效果。然而, F1200I 和 L1195V干扰NVP-BVU972 抑制TPR-MET磷酸化。
6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)咪唑并[1,2-B]哒嗪-3-基]甲基]喹啉上下游产品信息
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6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)咪唑并[1,2-B]哒嗪-3-基]甲基]喹啉 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-15456
- 产品名称:NVP-BVU972
- CAS编号:
- 包装:1 mg
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- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-15456
- 产品名称:6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)咪唑并[1,2-B]哒嗪-3-基]甲基]喹啉 NVP-BVU972
- CAS编号:1185763-69-2
- 包装:5mg
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