生物活性 体外研究 体内研究 特征 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 (2S)-N-(1-氰基环丙基)-4-氟-4-甲基-2-[[(1S)-2,2,2-三氟-1-[4'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯]-4-基]乙基]氨基]戊酰胺 试剂级价格
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ChemicalBook  CAS数据库列表  (2S)-N-(1-氰基环丙基)-4-氟-4-甲基-2-[[(1S)-2,2,2-三氟-1-[4'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯]-4-基]乙基]氨基]戊酰胺

(2S)-N-(1-氰基环丙基)-4-氟-4-甲基-2-[[(1S)-2,2,2-三氟-1-[4'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯]-4-基]乙基]氨基]戊酰胺

生物活性 体外研究 体内研究 特征 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 (2S)-N-(1-氰基环丙基)-4-氟-4-甲基-2-[[(1S)-2,2,2-三氟-1-[4'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯]-4-基]乙基]氨基]戊酰胺 试剂级价格
(2S)-N-(1-氰基环丙基)-4-氟-4-甲基-2-[[(1S)-2,2,2-三氟-1-[4'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯]-4-基]乙基]氨基]戊酰胺,603139-19-1,结构式
(2S)-N-(1-氰基环丙基)-4-氟-4-甲基-2-[[(1S)-2,2,2-三氟-1-[4'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯]-4-基]乙基]氨基]戊酰胺
  • CAS号:603139-19-1
  • 英文名:MK-0822
  • 中文名:(2S)-N-(1-氰基环丙基)-4-氟-4-甲基-2-[[(1S)-2,2,2-三氟-1-[4'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯]-4-基]乙基]氨基]戊酰胺
  • CBNumber:CB52455399
  • 分子式:C25H27F4N3O3S
  • 分子量:525.56
  • MOL File:603139-19-1.mol
(2S)-N-(1-氰基环丙基)-4-氟-4-甲基-2-[[(1S)-2,2,2-三氟-1-[4'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯]-4-基]乙基]氨基]戊酰胺化学性质
  • 熔点 :223-224 °C
  • 沸点 :681.6±55.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.35
  • 储存条件 :Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
  • 溶解度 :Chloroform (Slightly, Heated, Sonicated), Methanol (Slightly, Sonicated)
  • 形态 :Solid
  • 酸度系数(pKa) :12.06±0.20(Predicted)
  • 颜色 :White to Off-White
  • 稳定性 :Hygroscopic

(2S)-N-(1-氰基环丙基)-4-氟-4-甲基-2-[[(1S)-2,2,2-三氟-1-[4'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯]-4-基]乙基]氨基]戊酰胺性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Odanacatib (MK-0822)是一种有效的，选择性的，cathepsin K(人/兔)中性抑制剂，IC50为0.2 nM/1 nM，对脱靶的cathepsin B， L， S具有高度选择性。Phase 3。
  • 体外研究 在体外, Odanacatib作用于组织蛋白酶 K具有高抑制活性和选择性，作用于人和兔组织蛋白酶 K时，IC50分别为0.2 nM 和 1 nM。而且, 在全部人细胞酶实验中，Odanacatib也同样有效，IC50为5 nM。 最新研究显示，Odanacatib通过阻断细胞内囊泡运输而导致Osteoclast(OC)再吸收活性降低。
  • 体内研究 Odanacatib 按10 mg/kg剂量作用于临床前期大鼠，具有良好的药物动力学特性，如清除能力(Cl: 2 mL kg-1 min-1), 低量分布 (Vdss: 1.1 L kg-1), 半衰期 (T1/2: 6 小时)，及口服生物有效性(F: 8%)。此外, Odanacatib 作用于肝脏恢复96%的亲本大鼠，也具有良好的代谢稳定性。 Odanacatib(ODN)口服处理切除卵巢(OVX)的兔子，也阻止骨质流失，这种作用存在剂量依赖性。而且, Odanacatib每天按 9 µM处理，显著提高股骨近端骨密度(BMD) (7.8%), 股骨颈 BMD (10.8%) 及大腿大转子BMD(6.5%)。 Odanacatib长期处理缺乏雌激素，骨骼成熟的猕猴，高效抑制骨代谢，不会降低破骨细胞数量，且维持卵巢切除（OVX）非人灵长类动物脊柱的正常生物力学特性。
  • 特征 Odanacatib是有效的组织蛋白酶 K选择性中性抑制剂。
  • 生物活性 Odanacatib (MK-0822)是一种有效的，选择性的，cathepsin K(人/兔)中性抑制剂，IC50为0.2 nM/1 nM，对脱靶的cathepsin B， L， S具有高度选择性。Phase 3。
  • 靶点
    TargetValue
    Cathepsin K (human)
    ()     		0.2 nM
    Cathepsin K (rabbit)
    ()     		1 nM
  • 体外研究

    在体外, Odanacatib作用于组织蛋白酶 K具有高抑制活性和选择性，作用于人和兔组织蛋白酶 K时，IC50分别为0.2 nM 和 1 nM。而且, 在全部人细胞酶实验中，Odanacatib也同样有效，IC50为5 nM。 最新研究显示，Odanacatib通过阻断细胞内囊泡运输而导致Osteoclast(OC)再吸收活性降低。

  • 体内研究 Odanacatib 按10 mg/kg剂量作用于临床前期大鼠，具有良好的药物动力学特性，如清除能力(Cl: 2 mL kg Odanacatib(ODN)口服处理切除卵巢(OVX)的兔子，也阻止骨质流失，这种作用存在剂量依赖性。而且, Odanacatib每天按 9 µM处理，显著提高股骨近端骨密度(BMD) (7.8%), 股骨颈 BMD (10.8%) 及大腿大转子BMD(6.5%)。 Odanacatib长期处理缺乏雌激素，骨骼成熟的猕猴，高效抑制骨代谢，不会降低破骨细胞数量，且维持卵巢切除（OVX）非人灵长类动物脊柱的正常生物力学特性。
(2S)-N-(1-氰基环丙基)-4-氟-4-甲基-2-[[(1S)-2,2,2-三氟-1-[4'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯]-4-基]乙基]氨基]戊酰胺上下游产品信息
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(2S)-N-(1-氰基环丙基)-4-氟-4-甲基-2-[[(1S)-2,2,2-三氟-1-[4'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯]-4-基]乙基]氨基]戊酰胺 试剂级价格
  • 更新日期：2024/01/25
  • 产品编号：HY-10042
  • 产品名称：(2S)-N-(1-氰基环丙基)-4-氟-4-甲基-2-[[(1S)-2,2,2-三氟-1-[4'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯]-4-基]乙基]氨基]戊酰胺 Odanacatib
  • CAS编号：603139-19-1
  • 包装：2mg
  • 价格：950元
  • 更新日期：2024/01/25
  • 产品编号：HY-10042
  • 产品名称：(2S)-N-(1-氰基环丙基)-4-氟-4-甲基-2-[[(1S)-2,2,2-三氟-1-[4'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯]-4-基]乙基]氨基]戊酰胺 Odanacatib
  • CAS编号：603139-19-1
  • 包装：5mg
  • 价格：1520元
(2S)-N-(1-氰基环丙基)-4-氟-4-甲基-2-[[(1S)-2,2,2-三氟-1-[4'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯]-4-基]乙基]氨基]戊酰胺生产厂家
  • 公司名称：北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话：010-82848833 400-666-7788
  • 电子邮件：jkinfo@jkchemical.com
  • 国家：中国
  • 产品数：94838
  • 优势度：76
  • 公司名称：LGM Pharma
  • 联系电话：1-(800)-881-8210
  • 电子邮件：inquiries@lgmpharma.com
  • 国家：美国
  • 产品数：2127
  • 优势度：70
  • 公司名称：上海沸柏化工科技有限公司
  • 联系电话：021-58955608,2250286 15921236618
  • 电子邮件：blinkzeng@gmail.com
  • 国家：中国
  • 产品数：523
  • 优势度：62
603139-19-1, (2S)-N-(1-氰基环丙基)-4-氟-4-甲基-2-[[(1S)-2,2,2-三氟-1-[4'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯]-4-基]乙基]氨基]戊酰胺相关搜索:
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