阿佐酰胺

概述不良反应阿佐酰胺试剂级价格

阿佐酰胺

CAS号:27589-33-9
英文名:Azosemide
中文名:阿佐酰胺
CBNumber:CB5200179
分子式:C12H11ClN6O2S2
分子量:370.84
MOL File:27589-33-9.mol

阿佐酰胺化学性质

熔点 :218-221°
沸点 :221°C (rough estimate)
密度 :1.6843 (rough estimate)
折射率 :1.6100 (estimate)
储存条件 :under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly, Heated)
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :3.58±0.10(Predicted)
颜色 :Crystals
CAS 数据库 :27589-33-9(CAS DataBase Reference)

安全信息

毒性 :LD50 orl-rat: 2545 mg/kg IYKEDH 18,666,87

阿佐酰胺性质、用途与生产工艺

概述阿佐塞米化学名为2-氯-5-(1H-四氮唑-5-基)-4-(2-噻吩甲基氨基)苯磺酰胺，是一种髓襻利尿药，能抑制亨利襻升支部分对钠、钾和氯离子的重吸收。1987年其片剂首次在日本上市，用于治疗心源性水肿(充血性心衰)、肾性水肿和肝性水肿。本品为长效型利尿剂，一日只需口服一次。本品口服吸收差，生物利用度为10％，达峰时间约为3h，口服仅2％吸收，脉注射有20％以原药形式随尿排出，口服和静注后的消除半衰期为2-2.5h，略长于其他磺胺类髓襻利尿药。阿佐塞米为日本三和研究所开发，90％市场在日本，已经上市10年以上。
不良反应 1.应用时，应注意电解质紊乱及血清尿酸上升等反应。
2.可见胃不适、恶心、呕吐等消化道症状。
3.本品对于晚期肝硬化病人能诱发肝性昏迷(肝性脑病)，对冠心病，脑动脉硬化者在迅速利尿的情况下，带来血浆量急剧减少，血液浓缩易诱发血栓栓塞。
4.肝功能障碍、肾功能障碍者，有风湿及糖尿病史，在服用洋地黄、糖皮质激素者，接受低盐疗法者慎用。
5.孕妇，哺乳期妇女，儿童及新生儿慎用。
化学性质结晶，熔点220-223℃。
用途利尿药。有抑制盐类再吸收的作用，其降压作用较弱。用于心、肝、肾性浮肿。
用途用作医药中间体
生产方法 4-氯-2-氟-5-氨磺酰基苯腈和噻吩甲基胺在四氢呋喃中反应，得4-氯-5-氨磺酰基-2-噻吩甲氨基苯腈，熔点170-174℃。再和叠氮钠在氯化铵溶液中反应，即得阿佐塞米，熔点218-221℃，收率37%。
类别有毒物品
毒性分级中毒
急性毒性口服-大鼠 LD50: 2545 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 6350 毫克/公斤
可燃性危险特性可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物, 硫氧化物和氯化物烟雾
储运特性通风低温干燥
灭火剂干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水