丹曲林钠

MH特效药物丹曲林钠的配置生物活性体外研究体内研究丹曲林钠试剂级价格

丹曲林钠

CAS号:24868-20-0
英文名:Dantrolene sodium
中文名:丹曲林钠
CBNumber:CB5128233
分子式:C14H13N4NaO6
分子量:356.27
MOL File:24868-20-0.mol

丹曲林钠化学性质

熔点 :>230°C
储存条件 :Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度 :DMSO (Slightly), Ethyl Acetate (Slightly, Heated, Sonicated)
形态 :Solid
颜色 :Yellow to Dark Yellow
InChI :InChI=1S/C14H10N4O5.Na.H2O.H/c19-13-8-17(14(20)16-13)15-7-11-5-6-12(23-11)9-1-3-10(4-2-9)18(21)22;;;/h1-7H,8H2,(H,16,19,20);;1H2;/b15-7+;;;
InChIKey :FNWJBGOLSPMRSF-HFUUWOKWSA-N
SMILES :C(/C1=CC=C(C2C=CC(N(=O)=O)=CC=2)O1)=N\N1C(NC(=O)C1)=O.[NaH].O
CAS 数据库 :24868-20-0(CAS DataBase Reference)

安全信息

安全说明 :22-24/25
WGK Germany :2
RTECS号 :MU3875000
海关编码 :2934990002

丹曲林钠化学药品说明书

丹曲林钠胶囊

丹曲林钠性质、用途与生产工艺

MH特效药物丹曲林钠（dantrolene sodium）是目前治疗恶性高热MH的唯一特效药物，注射用丹曲林钠原研品种为美国Par Sterile Products LLC公司的Dantrium，该药品最早于1979年在美国获得上市许可批准，用于各年龄段中在伴随合适的支持性疗法下，控制以恶性高热危象为表现的骨骼肌爆发性代谢亢进，丹曲林钠是一种水合1-亚甲基-2, 4-咪唑烷二酮钠盐，其水合盐含水约15%（3.5 个结晶水），相对分子质量为399，其无水盐（丹曲林）的相对分子质量为336。
丹曲林钠治疗MH 的可能机制是通过直接抑制肌浆网内钙离子释放，在骨骼肌兴奋-收缩耦联水平上发挥作用，使骨骼肌松弛。丹曲林钠不影响神经肌肉接头功能，也不影响骨骼肌纤维膜电活动。丹曲林钠的药动学特性为二房室模型，其中央室分布容积为（3.24±0.61）L、周围室分布容积为（22.9 4±0.53）L、稳态分布容积为26.14 L、血浆分布半衰期为1 ~ 6min、消除半衰期为10.3 h 。该药在体内通过肝微粒体酶降解，代谢物经尿和胆汁排出，另有4% 以原形从尿中排出。该药的首次给药剂量为2.5mg · kg–1，每5min 可追加1 次，直至症状消失，最大剂量可达10 ~ 20mg· kg–1，一般不超过40 mg · kg–1。为防止MH 复发可间隔10~12 h 给予丹曲林钠2.5 mg · kg–1。该药的副作用包括肌无力、高血钾、消化系统紊乱及血栓性静脉炎等。
丹曲林钠的配置取本品加入无菌注射用水60ml复溶，振荡直至溶液澄清。5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液等其他溶液均不能用于本品配制。药品复溶后药液应避免光线直射，不得冷藏或冷冻，应在配制后6小时内使用。配制后药液应储存在室温（15℃-30℃）下。玻璃瓶作为容器可使复溶后的注射用丹曲林钠出现沉淀，因此使用时不可转移至其他玻璃容器，或仅可转移至无菌熟料袋内输注。给药前若发现浑浊或沉淀，不可使用。尽管药液在6小时内稳定，但仍然建议现配。
生物活性 Dantrolene sodium hemiheptahydrate (Dantrium) 是一种骨骼肌松弛药，通过干扰肌纤维中的兴奋-收缩偶联起作用。
体外研究
Dantrolene sodium是一种骨骼肌松弛药，抑制胞内钙离子从肌浆网释放。Dantrolene sodium在亚油酸乳状液中具有强大的抗氧化活性。
体内研究 Dantrolene sodium (5 mg/kg)对快速趾长伸肌的颤搐性收缩比对慢速比目鱼肌具有更大的抑制作用。