喷他脒羟乙磺酸盐
- CAS号:140-64-7
- 英文名:Pentamidine isethionate
- 中文名:喷他脒羟乙磺酸盐
- CBNumber:CB5101632
- 分子式:C23H36N4O10S2
- 分子量:592.68
- MOL File:140-64-7.mol
- 熔点 :188-194 °C(lit.)
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :Freely soluble in water, sparingly soluble in ethanol (96 per cent), practically insoluble in methylene chloride.
- 形态 :powder
- 颜色 :White to Off-White
- Merck :13,7192
- 稳定性 :Hygroscopic
- InChIKey :YBVNFKZSMZGRAD-UHFFFAOYSA-N
- CAS 数据库 :140-64-7(CAS DataBase Reference)
- EPA化学物质信息 :Ethanesulfonic acid, 2-hydroxy-, compd. with 4,4'-[1,5-pentanediylbis(oxy)]bis[benzenecarboximidamide] (2:1) (140-64-7)
- 危险品标志 :Xi
- 危险类别码 :36/37/38-43
- 安全说明 :26-36/37
- 危险品运输编号 :3249
- WGK Germany :3
- RTECS号 :CV6500000
- 危险等级 :6.1(b)
- 包装类别 :III
- 海关编码 :2925294500
- 毒性 :LD50 intraperitoneal in mouse: 63mg/kg
喷他脒羟乙磺酸盐 MSDS
Pentamidine isethionate
喷他脒羟乙磺酸盐性质、用途与生产工艺
- 概述 喷他脒羟乙磺酸盐别名:戊烷脒、英文名:PentamidineIsethionate为无色结晶性粉末,无臭、味苦。可溶于水或甘油,微溶于乙醇,几乎不溶于氯仿、丙酮、乙醚。
- 药理和应用 喷他脒羟乙磺酸盐为芳香双脒类药物。本品作用机制尚不够清楚,可能干扰核苷酸生物合成和DNA的复制,也可干扰叶酸盐的转换。对利什曼原虫有直接杀灭作用。是治疗癌艾滋病并发卡氏肺孢子虫肺炎的首选药,是治疗黑热病的有效药物,但因其毒副作用较严重,故临床仅用于锑剂无效或对锑剂过敏等不宜用锑剂的患者。喷他脒羟乙磺酸盐还可用于非洲锥虫病的早期治疗。
- 生物活性 Pentamidine 是一种PRL 磷酸酶抑制剂,也可以抑制DNA, RNA和蛋白质的合成。
-
靶点
Target Value PRL Phosphatases -
体外研究
Pentamidine在实验中会干扰许多细胞过程。具体来说,Pentamidine以非嵌入的方式与DNA结合,并似乎优先与锥体虫中动质体DNA结合。此外,Pentamidine可能抑制RNA聚合酶和核糖体功能,也会抑制核酸,蛋白质,磷脂,以及聚胺的合成。Pentamidine也会抑制某些蛋白酶,包括胰蛋白酶,同时会减少细胞耗氧量。Pentamidine在体外具有抗原生动物活性。Pentamidine对 L. infantum 前鞭毛体表现出细胞毒性,IC50为2.5 μM。2.5 μM Pentamidine诱导49.6% L. infantum 前鞭毛体早期程序性细胞死亡。相对于未处理的控制组样品,2.5 μM Pentamidine诱导前鞭毛体中G1和S期大大减少(对控制组和pentamidine处理的前鞭毛体,G1:77.0比15.0%;S:11.0比2.4%)。Pentamidine能够与小牛胸腺DNA(CT-DNA)结合,并诱导DNA双螺旋的构象变化。Pentamidine也会与泛素结合以修改泛素的β-群。Pentamidine是肝细胞再生磷酸酶(PRLs)的抑制剂。在磷酸酪氨酸多肽去磷酸化过程中,1微克/毫升Pentamidine 完全抑制重组PTP1B的活性。在去磷酸化磷酸酪氨酸多肽基质中,10微克/毫升Pentamidine完全抑制重组PRL-1,PRL-2 和PRL-3的活性。Pentamidine (1 微克/毫升)培育48小时会降低85%转染的NIH3T细胞内PRL磷酸酯酶的活性。10微克/毫升Pentamidine完全抑制黑色素瘤细胞系(WM9),结肠癌细胞系(WM480),和肺癌细胞系(A549) 等所有表达内源性PRLs细胞的生长。
- 体内研究 Pentamidine在动物模型中具有有效的抗原生动物活性。在鸡胚肺上皮细胞和患有肺炎的大鼠肺细胞实验模型中,Pentamidine (0.3-9 毫克/升)降低 P. carinii 的存活性能。在75%的动物中,5毫克/千克 Pentamidine治疗2周能够根除 Pneumocystis carinii 肺炎。Pentamidine抑制WM9人黑素瘤肿瘤在裸鼠中的生长。在16周研究期间, 250微克pentamidine处理过的小鼠体内,肿瘤大小与治疗起始点相似,而对照组小鼠体内的肿瘤生长极快,以至于在第4周需要牺牲动物。Pentamidine诱导超过50%的肿瘤块发生显著的细胞坏死。
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:46186
- 产品名称:羟乙磺酸喷他脒 Pentamidine isethionate salt, 97%
- CAS编号:140-64-7
- 包装:1g
- 价格:3201元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-B0537B
- 产品名称:喷他脒羟乙磺酸盐 Pentamidine isethionate
- CAS编号:140-64-7
- 包装:50 mg
- 价格:300元
- 公司名称:SIGMA
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- 国家:瑞士
- 产品数:6896
- 优势度:91