卡瓦提取物

卡瓦提取物的来源物卡瓦胡椒主要分布在波里尼西亚、密克罗尼西亚、美拉尼西亚、新几内亚、西萨摩亚群岛(Western Samoa )、汤加(tonga)、斐济(fiji)、瓦努阿图(vanuatu)地区等南太平洋岛国。适于在海拔150～300m且阳光充足、温暖的地方栽培。

1.内酯类
卡瓦胡椒即卡瓦提取物中主要有效成分为脂溶性树脂类，其中多为α-吡喃酮衍生物，即卡瓦内酯(Kavalactones)：麻醉椒苦素(Methysticin)、二氢醉椒素(Dihydrokawain，DHK)、醉椒素(Kawain)、甲氧基醉椒素即羊高宁(Yangonin)、二氢麻醉椒苦素(Dihydromethysticin，DHM)、去甲氧基羊高宁(Desmethoxyyangonin)、5，6-脱氢麻醉椒苦素(5，6-dehyd-tomethysticin)、11-甲氧基-去甲甲氧基醉素(11-methyoxy-noryangonin)等。还有对甲氧基卡瓦因(P-methoxykawain)、羊高宁二聚体、去甲氧基羊高宁二聚体。
2.生物碱及酰胺类
从卡瓦胡椒中分离得到吡咯烷类生物碱1-Cinnamoylpyrrolidinel-(m-methoxy-cinnamoyl)-pyrrolidine等， 叶中主要含麻醉椒碱(拟)(Pipermethystine)，根及根茎中少量，且结构不稳定。还含有多种微量酰胺类成分。
3.其他
卡瓦提取物还含有卡瓦酸(Kawaic acid)、胡椒酸(Piper acid)及n-caproic acid、4-oxo-n-nonananoic acid等18种有机酸，另外有人从中分离得到多种色素成分FlavokavainA、B、C，橙色高荧光成分Capharadion A、聚合体类成分Vinylpyrrolidone等。

1.神经系统作用
(1)抗焦虑作用：
卡瓦提取物中的卡瓦内酯能改善焦虑症患者的注意力、记忆力和反应力， 使患者处于轻松状态， 但其作用缓慢。德国Jena大学对101个患焦虑症及强迫性神经症的门诊病人进行了对照实验， 患者分别给予100mg/天的卡瓦提取物和安慰剂， 8周后， 卡瓦组患者有显著性效果。
(2)镇静催眠作用：
静脉或口服给予二氢醉椒素或二氢麻醉椒苦素， 对小鼠、大鼠、家兔和猫均有镇静催眠作用， 高剂量下可致共济失调和正常反射消失。目前认为卡瓦吡喃酮类可能通过GABA受体结合位点起作用。
(3)局部麻醉作用：
卡瓦提取物可致肌肉麻痹， 对实验蛙有局部麻醉作用、使蝙蝠和麻雀的翅膀瘫痪。作用机制与利多卡因相似， 通过阻断电位依赖性钠通道起作用。
2.抗真菌作用
卡瓦胡椒吡喃酮对革兰氏阳性菌或阴性菌的生长均无抑制作用， 部分kavapyrones对很多真菌， 包括一些人病原菌有显著的抑制作用。
3.肌肉松弛作用
各类卡瓦胡椒吡喃酮对各类实验动物均有肌松作用， 且较美芬新 (Mephenesin) 更有效地保护小鼠对抗士的宁致惊厥和致死作用。
4.其他作用
卡瓦提取物还有利尿作用、抗血栓形成作用。

卡瓦提取物以其无成瘾性、来源渠道合法，并被欧洲卫生部门认为是抗焦虑良药等诸多因素，而日渐被人们所熟悉并迅速风行起来。卡瓦胡椒在德国已将其作为抗焦虑的非处方药，瑞典列入药品范畴，美国FDA也已批准其作为食品补充剂使用。用于镇静安神的卡瓦提取物制剂有：德国Biocur公司的Kavacur片剂，德国Hever公司的安静片Aigin，德国Merckle公司生产的卡瓦片Kava-Phyton。用于神经性惊恐不安、紧张焦虑的制剂有：德国Cefak公司的Cefakava150薄膜包衣片，德国Bionorica公司的Kavatino滴剂、胶囊剂等。