阿罗洛尔

药代动力学适应症应用生物活性靶点体外研究体内研究阿罗洛尔试剂级价格

阿罗洛尔

CAS号:68377-92-4
英文名:AROTINOLOL
中文名:阿罗洛尔
CBNumber:CB4486237
分子式:C15H21N3O2S3
分子量:371.54
MOL File:68377-92-4.mol

阿罗洛尔化学性质

熔点 :148-149°
沸点 :599.8±60.0 °C(Predicted)
密度 :1.35
储存条件 :2-8°C(protect from light)
溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系数(pKa) :13.71±0.20(Predicted)
形态 :Solid
颜色 :Off-White to Pale Yellow

阿罗洛尔化学药品说明书

阿罗洛尔|药物应用信息

阿罗洛尔性质、用途与生产工艺

药代动力学该品口服后吸收迅速，血药浓度在约2h达峰值，清除半衰期为10h，连续给药无积蓄性。阿罗洛尔的浓度在肝脏最高，其次为肾和肺脏。其主要代谢产物为氨基甲酰基水解的活性代谢物。主要经粪便(84%)和尿排出体外。
适应症阿罗洛尔适用于轻中度原发性高血压病、心绞痛、心动过速性心律失常的治疗。
应用盐酸阿罗洛尔(arotinololhydrochloride)，化学名5-{2-［3-(1，1-二甲基乙基)氨基-2-羟基丙基硫基］-1，3-噻唑-4-基}噻吩-2-甲酰胺盐酸盐，由日本住友制药株式会社研发，1985年首次在日本上市，临床上主要用于治疗轻至中度原发性高血压、心绞痛和快速型心律失常等，且用于治疗肥胖性高血压时，不会引起患者体质量增加。该药是一种选择性β1-肾上腺素受体抑制剂，兼有微弱的α1-肾上腺素受体拮抗作用，可在降压的同时抑制α-肾上腺素受体兴奋，降低交感神经张力，减少β受体阻滞所致不良反应，缓解舒张压，使降压效果更为理想，更适用于青少年高血压的治疗。
生物活性 Arotinolol 是一种非选择性的 α/β-肾上腺素受体 (α/β-adrenergic receptor ) 阻滞剂和一种血管扩张性 β-受体阻滞剂。Arotinolol 也显示出抑制放射性配体 125I-ICYP 与 5HT1B-羟色胺受体能结合的能力。Arotinolol 是一种抗高血压试剂，可用于研究各种心血管疾病。
靶点

5-HT _2A Receptor
体外研究

Arotinolol shows its selectivity of β-adrenergic receptors, the result of Arotinolol for β1 and β2 adrenoceptors in ¹²⁵ I-ICYP binding to rat cerebral cortical membranes with pK _i value of 9.74 and 9.26 respectively. The selectively of β1 and β2 is equal. Arotinolol shows its potency for inhibiting the binding of the same radioligand to 5HT1B-serotonergic receptor site, Arotinolol displaces ¹²⁵ I-ICYP binding to 5HT1B-receptors with the pK _i values of 7.97 and 8.16 resepectively for β1 and β2 adrenergic receptors.

体内研究

Arotinolol (oral gavage; 200 mg/kg; 8 weeks) can significantly decrease central arterial pressure (CAP) and pulse wave velocity (PWV), in addition, it reduces aortic collagen depositions and finally improves arterial stiffness in SHR mouse.