生物活性 靶点 体外研究 PF-543 试剂级价格
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PF-543

PF-543,1706522-79-3,结构式
PF-543
  • CAS号:1706522-79-3
  • 英文名:PF-543
  • 中文名:PF-543
  • CBNumber:CB43355459
  • 分子式:C27H32ClNO4S
  • 分子量:502.07
  • MOL File:1706522-79-3.mol
PF-543化学性质
  • 熔点 :156-158oC (dec.)
  • 储存条件 :under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
  • 溶解度 :DMSO, Methanol
  • 形态 :Solid
  • 颜色 :Beige

PF-543性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 PF-543 是一种新型Sphingosine kinase 1 (SphK1, SK1) (鞘氨醇激酶)抑制剂,Ki为3.6 nM。PF-543 可诱导细胞凋亡、坏死和自噬。
  • 靶点
    TargetValue
    SphK1
    (Cell-free assay)
    2.0 nM
    SphK1
    (Cell-free assay)
    3.6 nM(Ki)
  • 体外研究

    PF543是一种细胞渗透性羟基甲基吡咯烷化合物,其以可逆的,鞘氨醇竞争性方式抑制SphK-1/SphK1催化的鞘氨醇磷酸化,对S1P受体没有亲和力,对Sphk2 (10 μM下抑制6.8%)或 46种其他脂质和蛋白激酶(IC50 >10 μM)的抑制活性很弱。在SphK1过表达的1483头颈癌细胞中,PF-543减少10倍的内源性S1P水平,并成比例增加鞘氨醇水平。PF-543与SphK1可逆结合(k off t1/2=8.5 min),具有高亲和力,结合常数(K d )为5 nM。PF543不影响1483,A549,LN229,Jurkat,U937和MCF-7细胞的增殖和存活,尽管会使细胞中S1P/鞘氨醇比率发生巨大改变。在全血中,PF-543是有效的S1P形成抑制剂,表明鞘氨醇激酶的SphK1亚型是人血中S1P的主要来源。

PF-543上下游产品信息
上游原料
下游产品
PF-543 试剂级价格
  • 更新日期:2024/04/30
  • 产品编号:S7177
  • 产品名称:PF-543 PF-543
  • CAS编号:1706522-79-3
  • 包装:5mg
  • 价格:794.43元
  • 更新日期:2024/04/30
  • 产品编号:S7177
  • 产品名称:PF-543 hydrochloride
  • CAS编号:1706522-79-3
  • 包装:10mM (1mL in DMSO)
  • 价格:958.23元
PF-543生产厂家
  • 公司名称:上海喀露蓝科技有限公司
  • 联系电话: 18149758185
  • 电子邮件:sales-cpd@caerulumpharma.com
  • 国家:中国
  • 产品数:3421
  • 优势度:58
  • 公司名称:北京索莱宝科技有限公司
  • 联系电话:010-50973130 4009686088
  • 电子邮件:3193328036@qq.com
  • 国家:中国
  • 产品数:29797
  • 优势度:68
  • 公司名称:常州辰鸿生物科技有限公司
  • 联系电话:0519-85788828 13775037613
  • 电子邮件:sales@chemrenpharm.com
  • 国家:中国
  • 产品数:3553
  • 优势度:58