氨磷汀三水合物

概述制备生物活性氨磷汀三水合物试剂级价格

氨磷汀三水合物

CAS号:112901-68-5
英文名:Anifostine trihydrate
中文名:氨磷汀三水合物
CBNumber:CB4316378
分子式:C5H17N2O4PS
分子量:232.23
MOL File:112901-68-5.mol

氨磷汀三水合物化学性质

储存条件 :2-8°C
溶解度 :PBS (pH 7.2): 5 mg/ml
形态 :powder
酸度系数(pKa) :pKa1 <2.0; pKa2 4.2; pKa3 9.0; pKa4 11.7(at 25℃)
颜色 :White to off-white
InChIKey :JKOQGQFVAUAYPM-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库 :112901-68-5(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :22
安全说明 :26-36
WGK Germany :3
RTECS号 :TE6491000
海关编码 :2930909165

氨磷汀三水合物化学药品说明书

注射用氨磷汀

氨磷汀三水合物性质、用途与生产工艺

概述氨磷汀为一种广谱细胞保护剂，曾作为军用抗辐射剂，现用作放射治疗和化学治疗的保护药。在减少抗癌药物如环磷酰胺、氯氨铂、阿霉素和抗HIV药物如3-叠氮基-3-脱氧胸苷的副作用方面疗效显著，并且不影响抗癌药或抗HIV药物的疗效。目前市售氨磷汀产品有美国生命科学有限公司生产的冻干粉针剂，商品名为ETHYOL。该产品只有冻干粉针剂，但通过低压冻干法生产的这种非晶形式是热不稳定的。
制备
步骤1：合成

在50L不锈钢反应釜中加入纯水13.6kg，十二水硫代磷酸钠19.2mol(7.6kg)，搅拌下加入N-(2-溴乙基)-1，3-丙二胺双氢溴酸盐19.8mol(6.8kg，3％过量)，缓慢加入11.0kgDMSO，同时维持反应温度不超过25℃。滴加完DMSO后，用硝酸银溶液监测反应溶液，至无黑色沉淀析出，反应结束，将反应溶液降温至0℃，每小时搅拌5分钟，维持18小时。离心过滤，得氨磷汀三水合物粗品6.1kg。

步骤2：第一次重结晶提纯

在50L不锈钢结晶釜中加入22.0kg纯水，加入上步制备的3-氨基丙基胺乙基硫代磷酸粗品6.1kg，在室温下溶解，加入活性炭95.0g，室温下搅拌15分钟，过滤，母液中加入甲醇8.7kg，通冷却水降温至0℃，维持18小时，离心过滤，得一次重结晶精制无结晶水3-氨基丙基胺乙基硫代磷酸4.8kg。

步骤3：第二次重结晶提纯

在50L不锈钢结晶釜中加入20.0kg纯水，加入第一次重结晶得到的无结晶水3-氨基丙基胺乙基硫代磷酸4.8kg，在室温下搅拌溶解，加入活性炭75.0g，室温下搅拌15分钟，过滤，母液中加入乙醇3.2kg，通冷却水降温至0℃，维持18小时，离心过滤，30℃真空干燥，得氨磷汀三水合物3.6kg。采用HPLC法(按美国29版药典方法)分析，纯度99.81％，硫醇含量0.021％，其他有关物质0.078％。
生物活性 Amifostine trihydrate 是第一个被批准的抗辐射药物，用于降低顺铂治疗而引起肾脏疾病的风险。
用途可作为肿瘤放疗或细胞毒性化疗的辅助治疗剂