HO-3867

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HO-3867

CAS号:1172133-28-6
英文名:HO-3867
中文名:HO-3867
CBNumber:CB42710695
分子式:C28H30F2N2O2
分子量:464.55
MOL File:1172133-28-6.mol

HO-3867化学性质

储存条件 :Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度 :insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥18.15 mg/mL in DMSO
形态 :solid
颜色 :Light yellow to yellow

HO-3867性质、用途与生产工艺

生物活性 HO-3867, 姜黄素的一种类似物, 是选择性的STAT3抑制剂。
体外研究 HO-3867在A2780和其他测试的卵巢癌细胞系中产生显著的细胞毒性，对非癌卵巢上皮细胞的毒性较低。HO-3867诱导A2780细胞中G(2)-M细胞周期阻滞，并通过caspase-8 和caspase-3的活化促进细胞凋亡。HO-3867阻断人卵巢癌细胞系中JAK/STAT3通路。
体内研究 HO-3867 (100 ppm，口服)抑制小鼠体内卵巢癌异种移植瘤的生长，而没有显著的毒性信号，会抑制pSTAT3，并下调STAT3靶向蛋白。 HO-3867通过对STAT3的抑制使顺铂耐药性卵巢癌敏感化。 HO-3867 (100 ppm 口服) 通过减少氧化应激并增加PTEN在大鼠肺中的表达，减弱左心室衰竭诱发的肺动脉高血压。
生物活性 HO-3867, 姜黄素的一种类似物, 是选择性的STAT3抑制剂。抑制STAT3的磷酸化、转录和DNA结合活性，而不影响其他活性STATs的表达。HO-3867 可诱导凋亡。
靶点
Target Value
STAT3
体外研究
HO-3867在A2780和其他测试的卵巢癌细胞系中产生显著的细胞毒性，对非癌卵巢上皮细胞的毒性较低。HO-3867诱导A2780细胞中G(2)-M细胞周期阻滞，并通过caspase-8 和caspase-3的活化促进细胞凋亡。HO-3867阻断人卵巢癌细胞系中JAK/STAT3通路。
体内研究 HO-3867 (100 ppm，口服)抑制小鼠体内卵巢癌异种移植瘤的生长，而没有显著的毒性信号，会抑制pSTAT3，并下调STAT3靶向蛋白。 HO-3867通过对STAT3的抑制使顺铂耐药性卵巢癌敏感化。 HO-3867 (100 ppm 口服) 通过减少氧化应激并增加PTEN在大鼠肺中的表达，减弱左心室衰竭诱发的肺动脉高血压。