ChemicalBook CAS数据库列表 GW 6471
GW 6471
- CAS号:880635-03-0
- 英文名:GW 6471
- 中文名:GW 6471
- CBNumber:CB4207232
- 分子式:C35H36F3N3O4
- 分子量:619.67
- MOL File:Mol file
GW 6471化学性质
- 密度 :1.204±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :DMSO: 15 mg/mL
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :15.90±0.46(Predicted)
- 颜色 :off-white
安全信息
GW 6471性质、用途与生产工艺
- 用途 GW 6471是有效的PPARα拮抗剂，IC50为0.24μM。
- 靶点 PPARα
-
作用机制
GW6471完全抑制GW409544诱导的PPARα激活，IC50为0.24μM。 浓度为0.001-10μM的GW6471破坏了PPAR和源自SRC-1或CBP的共激活基元之间的相互作用，但促进了来自SMRT或N-CoR的共抑制基元的结合。 GW6471采用U形配置，缠绕在螺旋3的C276上，破坏了电荷钳的完整性，但留有足够的空间来容纳PPAR/GW6471/SMRT复合物中的共阻遏基序的额外螺旋形旋转。
浓度为10μM的GW6471以时间依赖性方式显着阻止心肌细胞分化，并导致心脏肌节蛋白（即α-肌动蛋白，肌钙蛋白-T）和特定基因（即α-MHC，MLC2v）的表达降低。 通过抑制PPARα。 - 生物活性 GW 6471 是一种 PPARα 的有效拮抗剂，其IC50值为0.24 μM。
-
靶点
Target Value PPARα
(Cell-free assay)0.24 μM -
体外研究
GW6471能完全抑制GW409544诱导的PPARα激活反应，IC50 为 0.24 μM。GW6471浓度在0.001-10 μM范围内会使PPAR和来源于SRC-1或CBP的共激活剂模序之间的相互作用紊乱，同时会促进来自SMRT 或N-CoR的协同抑制模序与PPAR的结合能力。在PPAR/GW6471/SMRT 复合体中，GW6471形成U形结构，缠绕在螺旋3的C276上，破坏了电荷夹的完整，但是会留有足够的空间容纳协同抑制模序的附加螺旋转角。 10 μM的GW6471能显著抑制心肌细胞分化，通过时间依赖的方式抑制PPARα导致心肌蛋白(ie α-actinin, troponin-T)和其特有的基因(ie α-MHC, MLC2v)的表达减少。
GW 6471上下游产品信息
上游原料
下游产品
GW 6471 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S2798
- 产品名称：GW 6471 GW6471
- CAS编号：880635-03-0
- 包装：10mg
- 价格：899.08元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S2798
- 产品名称：GW6471
- CAS编号：880635-03-0
- 包装：10mM (1mL in DMSO)
- 价格：1040.13元
GW 6471生产厂家
- 公司名称：TOCRIS-US
- 联系电话：--
- 电子邮件：customerservice@tocris.co.uk
- 国家：英国
- 产品数：5726
- 优势度：77
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