GW 6471

用途靶点作用机制生物活性靶点体外研究 GW 6471 试剂级价格

GW 6471

CAS号:880635-03-0
英文名:GW 6471
中文名:GW 6471
CBNumber:CB4207232
分子式:C35H36F3N3O4
分子量:619.67
MOL File:Mol file

GW 6471化学性质

密度 :1.204±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO: 15 mg/mL
形态 :solid
酸度系数(pKa) :15.90±0.46(Predicted)
颜色 :off-white

安全信息

危险品标志 :Xi
危险类别码 :36/37/38
安全说明 :26-36
WGK Germany :3

GW 6471性质、用途与生产工艺

用途 GW 6471是有效的PPARα拮抗剂，IC50为0.24μM。
靶点 PPARα
作用机制
GW6471完全抑制GW409544诱导的PPARα激活，IC50为0.24μM。浓度为0.001-10μM的GW6471破坏了PPAR和源自SRC-1或CBP的共激活基元之间的相互作用，但促进了来自SMRT或N-CoR的共抑制基元的结合。 GW6471采用U形配置，缠绕在螺旋3的C276上，破坏了电荷钳的完整性，但留有足够的空间来容纳PPAR/GW6471/SMRT复合物中的共阻遏基序的额外螺旋形旋转。
浓度为10μM的GW6471以时间依赖性方式显着阻止心肌细胞分化，并导致心脏肌节蛋白（即α-肌动蛋白，肌钙蛋白-T）和特定基因（即α-MHC，MLC2v）的表达降低。通过抑制PPARα。
生物活性 GW 6471 是一种 PPARα 的有效拮抗剂，其IC50值为0.24 μM。
靶点
Target Value
PPARα
(Cell-free assay) 0.24 μM
体外研究

GW6471能完全抑制GW409544诱导的PPARα激活反应，IC50 为 0.24 μM。GW6471浓度在0.001-10 μM范围内会使PPAR和来源于SRC-1或CBP的共激活剂模序之间的相互作用紊乱，同时会促进来自SMRT 或N-CoR的协同抑制模序与PPAR的结合能力。在PPAR/GW6471/SMRT 复合体中，GW6471形成U形结构，缠绕在螺旋3的C276上，破坏了电荷夹的完整，但是会留有足够的空间容纳协同抑制模序的附加螺旋转角。 10 μM的GW6471能显著抑制心肌细胞分化，通过时间依赖的方式抑制PPARα导致心肌蛋白(ie α-actinin, troponin-T)和其特有的基因(ie α-MHC, MLC2v)的表达减少。