KP136
- CAS号:76239-32-2
- 英文名:KP 136
- 中文名:KP136
- CBNumber:CB41332245
- 分子式:C16H18N4O3
- 分子量:314.343
- MOL File:76239-32-2.mol
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :Soluble in DMSO
KP136性质、用途与生产工艺
- 生物活性 KP136 (AL136) 是一种有效的,具有口服活性的抗过敏剂。抑制组胺释放和细胞脱粒,IC50 分别为 76.1 μg/mL 和 63 μg/mL。
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靶点
Histamine release
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体外研究
KP136 (0.01 μg/mL) inhibits this histamine release and degranulation in a dose-dependent manner, confirming that it is an inhibitor of mast cell activation. The IC 50 is 76.1 μg/mL for histamine release and 63 ug/mL for degranulation.
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体内研究
C4C at 0.2 mg/kg produces an equipotent effect to 1 mg/kg KP136 (KP-136) or 5 mg/kg DSCG. However, C4C is less effective by the oral route because it only produces a maximum inhibition of about 35% even at the high dose of 100 mg/kg, whereas KP136 shows an overt inhibitory effect of about 66% at the oral dose of 2 mg/kg. On the other hand, KP136 (1 mg/kg, i.v.) also remarkably inhibits 5-h homologous PCA, having an activity similar to that of C4C.
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