异丙肾上腺素

概述物化性质药物作用作用与用途用法与用量注意事项不良反应制剂规格参考文献

异丙肾上腺素

CAS号:7683-59-2
英文名:Isoproterenol
中文名:异丙肾上腺素
CBNumber:CB3854910
分子式:C11H17NO3
分子量:211.26
MOL File:7683-59-2.mol

异丙肾上腺素化学性质

熔点 :170.5°C
沸点 :350.94°C (rough estimate)
密度 :1.1240 (rough estimate)
折射率 :1.5718 (estimate)
酸度系数(pKa) :8.64(at 25℃)
NIST化学物质信息 :3,4-Dihydroxy-«alpha»-(isopropylaminomethyl)-benzyl alcohol(7683-59-2)

异丙肾上腺素性质、用途与生产工艺

概述异丙肾上腺素（isoprenaline ）又称异丙肾、喘息定。人工合成品。β-肾上腺素受体激动剂。主要对β-受体有较强兴奋作用，但对β1-和β2-受体选择性小。对α-受体几乎无作用。能明显兴奋心脏、扩张血管，松弛支气管平滑肌，当支气管平滑肌处于痉挛状态时松弛作用尤为明显。用于支气管哮喘急性发作；房室传导阻滞或心脏骤停；血管痉挛时的中毒性休克。
物化性质外观与性状：白色结晶粉末，常用其盐酸盐，为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味微苦，遇光和空气渐变色，在碱性溶液中更易变色。在水中易溶，在乙醇中略溶，在氯仿或乙醚中不溶。熔点：165 - 170oC
药物作用异丙肾上腺素作用于β1和β2受体的拟肾上腺素药，对β1和β2受体的选择性很低，对α受体几无作用。口服无效，气雾剂吸入或舌下含化吸收较快。可增加心肌收缩力、心排血量及心率，扩张周围小血管及支气管，对肾和肠系膜血管的舒张作用较弱。促进糖和脂肪分解，也能增加组织耗氧。用于各种休克(应同时补充血容量)，心跳骤停，Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞，支气管哮喘。
作用与用途本品为β肾上腺素能受体兴奋药，主要用于支气管哮喘、中毒性休克、心脏骤停(溺水、麻醉意外、窦房结功能衰竭等)及房室传导阻滞。
用法与用量 1.抗休克(中毒性)最适用：以0.1～0.2mg加入5%葡萄糖液100ml中缓滴，速度0.5～2ml/min，应保持血压(收缩压)在90mmHg以上，脉压差在20mmHg以上，心率120次/分以下。
2.房室传导阻滞：Ⅱ度房室传导阻滞时舌下含化，每次10mg，每4小时1次，Ⅲ度房室传导阻滞者以本品0.2mg加入5%葡萄糖100ml中静滴，使心率维持在60～70次/分。
3.支气管哮喘：可舌下含服，成人每次10～20mg，每日3次，5岁以上儿童每次2.5～10mg，每日2～3次，也可嚼碎，或用0.25%～0.5%气雾剂每次吸入0.5～1ml，可造成耐药。
4.心跳骤停：心内注射0.5～1mg(加入5%葡萄糖溶液1～2ml)，目前已不提倡使用。
注意事项常有恶心、头痛、眩晕、震颤等不良反应，也可引起心律失常，血压骤降，致突然死亡。本品不宜与洋地黄类药、钾盐合用。心得安可拮抗其对心脏的兴奋效应，抗休克时可与升压药合用。长期喷雾可影响心脏引起猝死。使用时给予吸氧。冠心病、心绞痛、心肌炎、心肌梗死及甲亢等患者禁用。肾病患者慎用。勿与碱性药物配伍。
不良反应常见心悸、头晕，心率增快，大剂量可致心律失常、喘息加重，禁用于冠心病、心肌炎和甲亢等。
制剂规格注射剂：1mg/2ml。片剂：10mg。
气雾剂：0.5%(10ml)，0.5%(20ml)，0.25%(10ml)，0.25%(20ml)。
参考文献 [1] 胡功政,李荣誉,许兰菊主编.新全实用兽药手册.郑州：河南科学技术出版社.2006.第299-300页.
[2] 孔繁瑶主编.兽医大辞典.北京：中国农业出版社.1999.第492页.
[3]陈蓉,谢梅林. 异丙肾上腺素致小鼠心肌纤维化模型的制备及评价[J]. 中国药理学通报,2014,30(09):1325-1328.
化学性质折色结晶。熔点155.5℃，通常用的是它的盐酸盐和硫酸盐。它们均为白色结晶性粉末，易溶于水，不溶于氯仿或乙醚。无臭，味微苦。其盐酸盐，[51-30-9]，熔点170-170℃（分解）；基硫酸盐，[6700-39-6]，熔点128℃℃（分解）。
用途该品为抗休克的血管活性药物。有强心、扩张外周血管和支气管作用。其松驰支气管平滑肌和缓解支气管痉挛的作用约为肾上腺素的10倍，增强心肌收缩力，加快心率和加速传导的作用也较强。盐酸异丙肾上腺素对大鼠口服LD50为2221±93mg/kg。
生产方法由儿茶酚经氯乙酰化、胺化、成盐、催化氢化而得。