三水多烯紫杉醇

应用生物活性靶点体外研究体内研究三水多烯紫杉醇试剂级价格

三水多烯紫杉醇

CAS号:148408-66-6
英文名:Docetaxel trihydrate
中文名:三水多烯紫杉醇
CBNumber:CB3511420
分子式:C43H55NO15
分子量:825.91
MOL File:148408-66-6.mol

三水多烯紫杉醇化学性质

熔点 :186-192°C
储存条件 :2-8°C
溶解度 :Practically insoluble in water, freely soluble in anhydrous ethanol, soluble in methylene chloride.
形态 :Solid
颜色 :White to OFf-White
稳定性 :Hygroscopic
InChIKey :XCDIRYDKECHIPE-KHDBCEGQSA-N
CAS 数据库 :148408-66-6(CAS DataBase Reference)

安全信息

WGK Germany :3
海关编码 :2932996560

三水多烯紫杉醇性质、用途与生产工艺

应用三水多烯紫杉醇可用作有机合成中间体和医药中间体，主要用于实验室研发过程和化工医药合成过程中，主要是作为抗癌药物的合成中间体。
生物活性 Docetaxel (RP56976, NSC 628503)，一种紫杉醇类似物，是microtubules解聚抑制剂，通过结合于稳定的微管发挥作用。
靶点
Target Value
microtubules
体外研究
Docetaxel是一种细胞毒性剂，尤其对于增殖细胞，这与它促进微管束形成和诱导持续有丝分裂阻滞，随后造成有丝分裂阻滞细胞凋亡或永久性有丝分裂阻滞的能力相关。Docetaxel抑制微管动力不稳定性以及微管踏车，导致染色体不能分离到子细胞，这反过来引起过早从有丝分裂中退出，而不是阻滞在细胞周期阶段。 Docetaxel抑制人癌细胞Hs746T (胃)，AGS (胃)，HeLa (子宫颈)，CaSki (子宫颈)，BxPC3 (胰腺)，Capan-1 (胰腺)的克隆存活，IC50 分别为1 nM，1 nM，0.3 nM，0.3 nM，0.3 nM 和 0.3 nM。 Docetaxel抑制内皮细胞迁移，而不影响微管总体形态或抑制细胞增殖，尽管它们会对微管动力学产生更微妙的影响。Docetaxel抑制HUVEC迁移，观察到的IC50 为 1 pM。两个血管生成因子，胸苷磷酸化酶或VEGF刺激的HUVEC趋药性被Docetaxel抑制，IC 50 为10 pM，在1 nM下被废除。 Docetaxel诱导人单核细胞表达，而不影响RAW 264.7 小鼠巨噬细胞，前列腺素H 合酶-2m (PGHS-2)的表达。
体内研究 Docetaxel (33 mg/kg/dose，i.v. ，每4天注射3次)导致M2OL2结肠癌异种移植瘤的生长延迟19.3天。在MX-1，SK-MEL-2，LX-1 和 OVCAR-3 异种移植物中，Docetaxel也表现出良好的抗肿瘤活性。Docetaxel一周注射两次，持续14天抑制成纤维细胞生长因子2的血管生成反应，IC 50为5.4 mg/kg，当给予10 mg/kg Docetaxel时，会完全阻断小鼠的血管生成。Docetaxel对内皮细胞迁移和/或微血管形成具有选择性，因为炎性细胞进入基质胶栓的浸润对Docetaxel的抑制敏感性较低。