盐酸左布比卡因

生物活性靶点体外研究体内研究盐酸左布比卡因试剂级价格

盐酸左布比卡因

CAS号:27262-48-2
英文名:Levobupivacaine hydrochloride
中文名:盐酸左布比卡因
CBNumber:CB3408801
分子式:C18H29ClN2O
分子量:324.89
MOL File:27262-48-2.mol

盐酸左布比卡因化学性质

熔点 :254 °C (dec.)(lit.)
比旋光度 :-12.5 º (c=2, water)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :H2O: soluble20mg/mL, clear
形态 :powder
颜色 :white to beige
旋光性 (optical activity) :[α]/D -10 to -14°, c = 1.0 in H2O
InChI :InChI=1/C18H28N2O.ClH/c1-4-5-12-20-13-7-6-11-16(20)18(21)19-17-14(2)9-8-10-15(17)3;/h8-10,16H,4-7,11-13H2,1-3H3,(H,19,21);1H/t16-;/s3
InChIKey :SIEYLFHKZGLBNX-NTISSMGPSA-N
SMILES :C([C@@H]1CCCCN1CCCC)(=O)NC1C(=CC=CC=1C)C.Cl |&1:1,r|
CAS 数据库 :27262-48-2(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :T+,Xn
危险类别码 :26/27/28-20/21/22-28
安全说明 :22-36/37/39-45-36/37-53
危险品运输编号 :UN 2811 6.1/PG 2
WGK Germany :3
RTECS号 :TK6125000

盐酸左布比卡因 MSDS

Levobupivacaine hydrochloride

盐酸左布比卡因性质、用途与生产工艺

生物活性 Levobupivacaine HCl ((S)-(-)-Bupivacaine)，丁哌卡因的纯净S(-)-对映体,是一种可逆神经元的sodium channel抑制剂，用作长效局部麻醉剂。
靶点
Target Value
Sodium Channel
体外研究
Levobupivacaine是一种酰胺型局部麻醉药。Levobupivacaine通过阻断神经元细胞膜中电压敏感型离子通道发挥作用，防止神经冲动的传导。通过干扰钠通道的开放，产生局部可逆的麻醉作用，其抑制包括感觉，肌动活性和交感神经活性的神经动作电位的传导。 Levobupivacaine取代大鼠脑突触体的钠离子通道中 ₃ H-BTX，IC50为2.9 μM，希尔系数为1.2。当细胞膜处于-80 mV，-70 mV，-60 mV或-100 mV时，Levobupivacaine在GH3细胞中显示出钠离子通道的紧张性抑制，IC50s分别为132.1，37.6，21.6以及264 μM。Levobupivacaine在体外抑制离体轴突的动作电位。Levobupivacaine (1mM)抑制小龙虾巨轴突中动作电位的振幅和最大增长速度(dV/dt _max )，灌注15分钟后，值分别为88和81。Levobupivacaine也对心脏离子通道显示出活性。在离体的心室肌细胞中，Levobupivacaine对灭活状态钠离子通道的表观亲和力为4.8 μM，计算出的KD为39μM。对心脏延迟整流钾通道(hKv1.5)的抑制，Levobupivacaine (20 μM)的稳态阻断为31%，计算出的KD为27.3μM。Levobupivacaine可能也会抑制心脏钙通道。10 μM Levobupivacaine使豚鼠乳头肌的收缩力减少50%。
体内研究 Levobupivacaine与bupivacaine具有相似的神经阻滞效能。Levobupivacaine在0.125%剂量下，抑制运动肌和疼痛响应，最大%MPE分别为99和68，并抑制坐骨神经阻滞后运动肌和疼痛响应不足的持续时间(分别为60 和30)。
用途左布比卡因是酰胺类局部麻醉药