1259389-38-2
- CAS号:1259389-38-2
- 英文名:AMG 837 (calciuM hydrate)
- 中文名:1259389-38-2
- CBNumber:CB32715608
- 分子式:C26H25CaF3O4
- 分子量:498.56
- MOL File:1259389-38-2.mol
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMSO: ≥ 42 mg/mL (92.22 mM)
- 形态 :Solid
- 颜色 :White to off-white
1259389-38-2性质、用途与生产工艺
- 生物活性 AMG 837 calcium hydrate 是 GPR40/FFA1 的有效的、具有口服活性的部分激动剂，抑制 [3H]AMG 837 与人类 FFA1 受体的特异性结合， pIC50 值为 8.13。AMG 837 calcium hydrate 可增强啮齿动物的胰岛素分泌并降低葡萄糖水平。
-
靶点
pIC50: 8.13 (FFA1)
-
体外研究
AMG 837 (1 nM-10 μM) stimulates insulin secretion in a glucose-dependent manner with an EC 50 of 142±20 nM on islets isolated from mice.
AMG 837 stimulates Ca 2+ flux with the EC 50 s of 13.5, 22.6 and 31.7 nM for human, mouse and rat receptors in CHO cells, respectively. -
体内研究
AMG 837 (0.03-0.3 mg/kg; p.o. once daily for 21 days) reduces glucose levels and increases insulin levels following glucose challenge in vivo.
AMG 837 (0.03-0.3 mg/kg; a single p.o.) improves glucose tolerance and enhances insulin secretion in Sprague-Dawley rats.
AMG 837 (0.5 mg/kg; p.o.) displays excellent oral bioavailability (F = 84%) and a total plasma C max of 1.4 µM.Animal Model: 8-week old Zucker Fatty Rats Dosage: 0.03, 0.1, 0.3 mg/kg Administration: Oral gavage once daily for 21 days Result: Decreased glucose AUC values during the glucose tolerance test (GTT) to 7%, 15%, and 25% at 0.03, 0.1 and 0.3 mg/kg, respectively.
Increased insulin levels in the mid- and high-dose groups.
Not affected body weights during the 21-day treatment.Animal Model: 8-week old Sprague-Dawley rats Dosage: 0.03, 0.1, 0.3 mg/kg Administration: A single p.o. administration Result: Reduced the post-prandial glucose with the half-maximal dose of 0.05 mg/kg.
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-13967B
- 产品名称：AMG 837 calcium hydrate
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：380元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-13967B
- 产品名称：1259389-38-2 AMG 837 calcium hydrate
- CAS编号：1259389-38-2
- 包装：5mg
- 价格：1000元
- 公司名称：AdooQ BioScience, LLC
- 联系电话：+1 (866) 930-6790
- 电子邮件：info@adooq.com
- 国家：美国
- 产品数：2782
- 优势度：58
- 公司名称：Musechem
- 联系电话：+1-800-259-7612
- 电子邮件：info@musechem.com
- 国家：美国
- 产品数：4660
- 优势度：60
- 公司名称：InvivoChem
- 联系电话：+1-708-310-1919 +1-13798911105
- 电子邮件：sales@invivochem.cn
- 国家：美国
- 产品数：6391
- 优势度：58
- 公司名称：TargetMol Chemicals Inc.
- 联系电话：
- 电子邮件：support@targetmol.com
- 国家：美国
- 产品数：38632
- 优势度：58
- 公司名称：Aladdin Scientific
- 联系电话：+1-+1(833)-552-7181
- 电子邮件：sales@aladdinsci.com
- 国家：美国
- 产品数：52924
- 优势度：58
- 公司名称：MedChemExpress
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@medchemexpress.com
- 国家：美国
- 产品数：6398
- 优势度：58
