沃拉帕沙

沃拉帕沙化学性质

沸点 :676.0±55.0 °C(Predicted)
密度 :1.24±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Store at -20° C
溶解度 :≥24.65 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥10.64 mg/mL in EtOH with ultrasonic
形态 :solid
酸度系数(pKa) :12.49±0.60(Predicted)
颜色 :White to off-white

沃拉帕沙性质、用途与生产工艺

用途沃拉帕沙是Schering-Plough公司开发的一种新型抗血小板药物，用于治疗和预防动脉粥样硬化血栓形成。
生物活性 Vorapaxar (SCH 530348, MK-5348)是一种口服有效的凝血酶受体(PAR-1)拮抗剂，Ki为8.1 nM。
靶点
Target Value
PAR-1
(Cell-free assay) 8.1 nM(Ki)
体外研究
SCH530348是一种合成的三环-3-苯基吡啶，是口服有效的凝血酶受体拮抗剂。SCH530348有效抑制凝血酶诱导的血小板聚集，IC5047 nM，也有效抑制haTRAP诱导的血小板聚集，IC50为25 nM，但是不抑制其他激动剂如ADP，胶原蛋白和PAR-4激动剂肽诱导的血小板聚集。SCH530348对凝血酶原时间（PT），部分凝血活酶时间（PTT），或活化部分凝血活酶时间（aPTT）没有影响。而且，与非活性对照组相比，SCH530348不会造成出血时间或手术出血增加。SCH530348作用于一些离子通道和受体，包括PAR-4受体时，选择性选择性作用于PAR-1。
体内研究 SCH 530348分别按10 mg/kg和1 mg/kg剂量处理大鼠和猴，吸收良好，分别为68%和82%。处理大鼠和猴的T _max 分别为3小时和1小时，消除半衰期分别为5.1小时和13小时，口服生物利用度分别为33％和86％。在临床前期研究中，SCH 530348按超过0.1 mg/kg的剂量口服处理食蟹猴血小板，抑制100％凝血酶受体激动剂肽（TRAP）诱导的血小板聚集，抑制达24小时，在48小时有部分恢复发生。

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PAR-1 (Cell-free assay)	8.1 nM(Ki)