奥比沙星

概述应用药理作用制备生物活性体外研究奥比沙星试剂级价格

奥比沙星

CAS号:113617-63-3
英文名:Orbifloxacin
中文名:奥比沙星
CBNumber:CB3183535
分子式:C19H20F3N3O3
分子量:395.38
MOL File:113617-63-3.mol

奥比沙星化学性质

熔点 :259-260°
沸点 :590.7±50.0 °C(Predicted)
密度 :1.436±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Refrigerator
溶解度 :Chloroform (Very Slightly, Heated, Sonicated), Methanol (Slightly, Heated, Sonicated)
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :pKa1: 5.60; pKa2 8.90(at 25℃)
颜色 :White to Pale Yellow
CAS 数据库 :113617-63-3(CAS DataBase Reference)

安全信息

安全说明 :24/25
WGK Germany :3
海关编码 :29339900

奥比沙星性质、用途与生产工艺

概述本品为动物专用氟喹诺酮类药物。奥比沙星与恩诺沙星、单诺沙星(又称达氟沙星)一样，同为第三代氟喹诺酮类动物专用抗菌药物。国外将该药用作治疗猪的肺炎与腹泻病的特效药，其生物利用度高达89%～100%，高于恩诺沙星和单诺沙星，临床应用的药物动力学参数显著优于恩诺沙星和单诺沙星，用药后吸收及组织穿透性好，无体内积蓄，无残留。
应用国外开始用于治疗犬、猫的敏感菌感染，现已用作猪的肺炎和腹泻病的治疗药。
药理作用抗菌谱与其他氟喹诺酮类药物相似，对多种革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌以及支原体等均有良好抗菌活性，包括大多数克雷伯氏菌属、葡萄球菌属、肠杆菌属、弯曲杆菌属、志贺氏菌属、变形杆菌属和巴氏杆菌属。对大多数厌氧菌作用微弱，绿脓杆菌、大多数肠球菌对本品耐药。
制备

(1)四氟硼酸

在500ml三口瓶中，加入硼酸36克(0.6mol)和氢氟酸(质量浓度25％)115ml，25℃ 下，搅拌使硼酸完全溶解于氢氟酸中，制得四氟硼酸备用。

(2)重氮化反应

在500ml三口瓶中，加入司帕沙星156.8克(0.4mol)，质量浓度30％盐酸水溶液 105ml，在0～5℃冰盐浴冷却条件下，慢慢滴加12mol/L亚硝酸钠水溶液50ml(0.6mol)，激烈搅拌，用淀粉碘化钾试纸检验重氮化反应终点，制得重氮盐溶液。

(3)司帕沙星硼氟酸盐的制备

将步骤(1)中制得的冷至0℃的四氟硼酸滴加到步骤(2)的重氮盐溶液中，滴加结束，在-10℃放置5小时，析出固体，过滤，固体用乙醚洗涤，真空干燥，得到司帕沙星硼氟酸盐。

(4)热分解反应

将步骤(3)干燥的固体放入500毫升单口瓶中，在电炉上放置石棉网直接加热进行热分解反应至无气体产生，得到奥比沙星粗品。然后用无水乙醇加热溶解、活性炭脱色、过滤，滤液结晶，过滤，晶体干燥，得到奥比沙星产品88克，收率56％，熔点：253～255℃(分解)，MS：m/e＝395(M+)。
生物活性 Orbifloxacin是一种人工合成的广谱fluoroquinolone抗生素。
体外研究
Orbifloxacin是第三代Fluoroquinolone类，作用于肠杆菌科细菌，革兰氏阴性和革兰氏阳性菌，厌氧菌和分枝杆菌的抗菌活性增强。Orbifloxacin作用于240株野外 S. intermedius 菌系（69皮肤和171耳株）的最低抑菌浓度(MICs)范围为0.016 至8 mg/L，其MIC50和MIC90分别为0.5 和1 mg/L。
用途喹诺酮类药物，主要用于敏感菌感染