奥比沙星

(1)四氟硼酸

在500ml三口瓶中，加入硼酸36克(0.6mol)和氢氟酸(质量浓度25％)115ml，25℃ 下，搅拌使硼酸完全溶解于氢氟酸中，制得四氟硼酸备用。

(2)重氮化反应

在500ml三口瓶中，加入司帕沙星156.8克(0.4mol)，质量浓度30％盐酸水溶液 105ml，在0～5℃冰盐浴冷却条件下，慢慢滴加12mol/L亚硝酸钠水溶液50ml(0.6mol)，激烈 搅拌，用淀粉碘化钾试纸检验重氮化反应终点，制得重氮盐溶液。

(3)司帕沙星硼氟酸盐的制备

将步骤(1)中制得的冷至0℃的四氟硼酸滴加到步骤(2)的重氮盐溶液中，滴加结 束，在-10℃放置5小时，析出固体，过滤，固体用乙醚洗涤，真空干燥，得到司帕沙星硼氟酸 盐。

(4)热分解反应

将步骤(3)干燥的固体放入500毫升单口瓶中，在电炉上放置石棉网直接加热进行 热分解反应至无气体产生，得到奥比沙星粗品。然后用无水乙醇加热溶解、活性炭脱色、过 滤，滤液结晶，过滤，晶体干燥，得到奥比沙星产品88克，收率56％，熔点：253～255℃(分 解)，MS：m/e＝395(M+)。

Orbifloxacin是第三代Fluoroquinolone类，作用于肠杆菌科细菌，革兰氏阴性和革兰氏阳性菌，厌氧菌和分枝杆菌的抗菌活性增强。Orbifloxacin作用于240株野外 S. intermedius 菌系（69皮肤和171耳株）的最低抑菌浓度(MICs)范围为0.016 至8 mg/L，其MIC50和MIC90分别为0.5 和1 mg/L。