抗寄生虫药 剂量和用法 临床应用 青蒿琥酯 试剂级价格
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青蒿琥酯

青蒿琥酯,88495-63-0,结构式
青蒿琥酯
  • CAS号:88495-63-0
  • 英文名称:Artesunate
  • 英文同义词:AsuMax;Cosunate;Saphnate;ARTESUTE;WR-256283;PlasMotriM;PlasMotrin;Qinghaozhi;ARTESUNATE;vARTESUNATE
  • 中文名称:青蒿琥酯
  • 中文同义词:青蒿脂;青蒿酯;青蒿琥酯;青蒿虎脂;青蒿琥脂;青蒿琥酯杂质;青蒿琥酯,99%;青蒿琥酯(标准品);还原青蒿琥珀酸单酯;ARTESUNATE 青蒿琥酯
  • CBNumber:CB3157307
  • 分子式:C19H28O8
  • 分子量:384.42
  • MOL File:88495-63-0.mol
青蒿琥酯化学性质
  • 熔点  :132-1350C
  • 沸点  :431.1°C (rough estimate)
  • 密度  :1.2076 (rough estimate)
  • 折射率  :1.4430 (estimate)
  • 储存条件  :Room temp
  • 溶解度  :acetone: soluble33.4mg/mL
  • 形态 :crystalline powder
  • 颜色 :white to off-white
  • Merck  :14,818
安全信息

青蒿琥酯 化学药品说明书


青蒿琥酯片|药典2005版
青蒿琥酯片—青蒿琥酯的测定—中和滴定法|药物分析方法信息

青蒿琥酯性质、用途与生产工艺

  • 抗寄生虫药 青蒿琥酯是一种常用的抗寄生虫药,为还原青蒿素琥珀酸单酯,系具有倍半萜内酯结构的青蒿素的衍生物,对疟原虫的作用比青蒿素强,对抗氯喹株也有效。作用于疟原虫红内期裂殖体,通过还原青蒿素抑制细胞色素氧化酶,达到抑制疟原虫表膜一食物泡膜、线粒体膜系细胞色素氧化酶的功能,从而阻断以宿主细胞浆为营养的供给。对疟原虫的无性体有较强的杀灭作用,奏效快,能迅速控制疟疾发作,对脑型疟、恶性疟和间日疟都有较好的疗效,对恶性疟的耐氯喹株同样有效。尤其对脑型疟的效果更显著,其能迅速控制疟疾发作,但对恶性疟配子体无效。T1/2比蒿甲醚更短,静脉注射后血药浓度很快下降,T1/2为30 min左右。体内广泛分布,以肠、肝、肾中含量较高。尿、粪便排泄仅占少量,主要为代谢转化。临床适用于急性疟疾危重病人的抢救,可作为治疗脑型疟及各种凶险性疟疾患者的首选药物。但复燃率高是其缺点。推荐治疗量下未见不良反应;如使用大剂量可能出现外周网织红细胞一过性减低,停药后可恢复正常。对妊娠2个月内的孕妇慎用,是否致畸有待进一步研究。
  • 剂量和用法 粉针剂:60mg,每支青蒿琥酯附带1支5%碳酸氢钠注射液。使用时,将药物溶于碳酸氢钠注射液中,再用葡萄糖注射液稀释至10ml 后静注,滴注速度为3~4ml/min,治疗抗氯喹的恶性疟患者:每次60mg,首剂加倍,每日1次静注,4日为1个疗程,总剂量为300mg。症状控制后,可换用其他抗疟药,以降低复燃率。片剂的用法和用量视病情而定。
  • 临床应用 青蒿琥酯的临床应用也有十年之久,是利用中国特有的青蒿草为原料提取其中的有效成分青蒿素后,经化学合成方而制成的,主要作用于疟原虫红内期无性体,是目前唯一能制成水溶性制剂的青蒿素有效衍生物。它可以杀灭红细胞内期的疟原虫,达到抗疟作用,从而可以用于各类疟疾患者,尤其适用于抗氯喹和哌喹的恶性疟和凶险型脑型疟疾患者的救治,具有抗疟活性高、退热快、原虫转阴时间短、毒副作用小等特点。是治疗重症疟疾的首选药。
    应用青蒿琥酯片,采用3d疗程总量0.28 g与5d疗程总量0.44 g,其中5d总量0.44 g(相当于8.8 mg/kg)治疗恶性疟者,临床治愈后原虫复染率仅4.4%,未见明显毒副反应,网织红细胞无下降,说明病人对此剂量耐受良好。口服低毒速效,较注射简便易行。
    用青蒿琥酯0.24 g/kg治疗抗氯喹恶性疟72例,退热时间及原虫无性体转阴时间均在36 h内,重症病人亦获临床治愈。说明青蒿琥酯针剂具有杀虫作用快、近期疗效高、安全等优点,适用于重症抗氯喹恶性疟病人的救治。
  • 用途  对疟原虫无性体有较强的杀灭作用,能迅速控制疟疾发作
  • 用途  抗疟药
  • 用途  青蒿琥酯是一种半合成的青蒿素衍生物,它被证明有效抗寄生虫,如肝吸虫(liver flukes),也显示了对不同类型的肿瘤细胞株有细胞毒性作用。
  • 用途  一种青蒿素的半合成衍生物,可作用于电子传递链,产生局部活性氧,引起线粒体膜的去极化。它可通过抑制人类风湿关节炎成纤维样滑膜细胞中的NF-κB和 PI3 激酶/Akt信号通路,抑制TNF诱导的促炎细胞因子的产生。
青蒿琥酯上下游产品信息
上游原料
下游产品
青蒿琥酯 试剂级价格
  • 更新日期:2018/06/12
  • 产品编号:A2191
  • 产品名称:青蒿琥酯 Artesunate
  • CAS编号:88495-63-0
  • 包装:5G
  • 价格:490元
  • 更新日期:2018/06/12
  • 产品编号:A2191
  • 产品名称:青蒿琥酯 Artesunate
  • CAS编号:88495-63-0
  • 包装:25G
  • 价格:1460元
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  • 还原青蒿琥珀酸单酯
  • 88495-63-0
  • ARTESUNATE
  • Artesunate (3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR)-Decahydro-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12H-pyrano(4,3-j)-1,2-benzodioxepin-10-ol hydrogen succinate
  • Butanedioic acid, 1-[(3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR)-decahydro-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12H-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10-yl] ester
  • ARTENSUNATE
  • Artesunate 88495-63-0
  • ARTESUTE
  • Saphnate
  • Qinghaozhi
  • PlasMotrin
  • PlasMotriM
  • Gsunate Forte
  • Cosunate
  • AsuMax
  • Artesunate (200 mg)
  • WR-256283
  • Succinic acid 1-[(3R,12aR)-3,6α,9β-trimethyl-3β,12α-epoxy-3,4,5,5aα,6,7,8,8aα,9,10-decahydropyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10α-yl] ester
  • (3R,5aα,8aα,12aR)-Decahydro-10α-(3-carboxypropionyloxy)-3,6α,9β-trimethyl-3β,12α-epoxypyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin