ChemicalBook CAS数据库列表 罗米地辛
罗米地辛
- CAS号:128517-07-7
- 英文名:(1S,4Z,7S,10S,11E,20R)-4-ethylidene-7,20-dipropan-2-yl-9-oxa-15,16-dit hia-3,6,18,21-tetrazabicyclo[8.7.6]tricos-11-ene-2,5,8,19,22-pentone
- 中文名:罗米地辛
- CBNumber:CB31260794
- 分子式:C24H36N4O6S2
- 分子量:540.7
- MOL File:128517-07-7.mol
罗米地辛化学性质
- 熔点 :219-224°C
- 沸点 :942.8±65.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.174
- 储存条件 :-20°C
- 溶解度 :Soluble in DMSO (up to 10 mg/ml).
- 酸度系数(pKa) :11.33±0.60(Predicted)
- 形态 :powder
- 颜色 :white to beige
- 稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 1 month.
安全信息
- RTECS号 :YV9399000
- 海关编码 :29349990
- 毒性 :mouse,LD50,intraperitoneal,6400ug/kg (6.4mg/kg),Journal of Antibiotics. Vol. 47, Pg. 301, 1994.
罗米地辛性质、用途与生产工艺
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简介
罗米地辛是将其从革兰氏阴性细菌中分离的HDACis，也被称为968号青紫色杆菌号，罗米地辛是目前临床领域针对外周T细胞淋巴瘤，应用最成功和使用最广泛的HDACi之一。然而，罗米地辛在包括HCC在内的实体肿瘤治疗中的作用仍处在在研究阶段。
- 生物活性 Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176)是一种有效的HDAC1和HDAC2抑制剂，无细胞试验中IC50分别为36 nM和47 nM。Romidepsin (FK228/depsipeptide) 在神经母细胞瘤肿瘤细胞中可控制生长并诱导凋亡。
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靶点
Target Value HDAC1
(Cell-free assay)36 nM HDAC2
(Cell-free assay)47 nM -
体外研究
Romidepsin抑制NSCLC细胞系生长，IC50范围从1.3 ng/mL到4.9 ng/mL。 Romidepsin可以降低Erlotinib对NSCLC细胞系的IC50值， 增加NSCLC细胞系对Erlotinib的敏感性。Romidepsin处理72小时可以抑制6/6 人 NB 肿瘤细胞系的生长，而 NIH3T3细胞系并不受影响。 Romidepsin对于单拷贝或N-myc 多拷贝的NB细胞系以及含有正常或突变的p53 和含有Alk突变体的细胞系都有选择性的细胞毒性，这种毒性具有剂量依赖的特性。
- 体内研究 与PBS处理的对照组相比，单独使用Erlotinib 和 Romidepsin分别可以对NCI-H1299细胞系的异种移植生长抑制到72% 和 43% ，但是并不具有明显的统计学意义。只有当两种药物联用的时候才会对其生长造成明显的抑制作用，此时生长被抑制到28% 。在免疫功能低下的小鼠中，Romidepsin 会抑制皮下NB 异种移植的生长，这种抑制作用具有剂量依赖的特性 。此外, 在NB病人的肿瘤组织中Romidepsin 会诱导某些基因的表达，如 p21 和p75 以及NTRK (TrkA) 。
罗米地辛上下游产品信息
上游原料
下游产品
罗米地辛 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S3020
- 产品名称：罗米地辛 Romidepsin (FK228, Depsipeptide)
- CAS编号：128517-07-7
- 包装：1mg
- 价格：1203.93元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S3020
- 产品名称：罗米地辛 Romidepsin (FK228, Depsipeptide)
- CAS编号：128517-07-7
- 包装：5mg
- 价格：3030.3元
罗米地辛生产厂家
- 公司名称：TEVA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD
- 联系电话：--
- 电子邮件：megan.carroll@tevapharm.com
- 国家：以色列
- 产品数：296
- 优势度：58
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