降脂药 作用 合成 不良反应 相互作用 注意事项 阿西莫司 试剂级价格
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阿西莫司

阿西莫司,51037-30-0,结构式
阿西莫司
  • CAS号:51037-30-0
  • 英文名:Acipimox
  • 中文名:阿西莫司
  • CBNumber:CB2490951
  • 分子式:C6H6N2O3
  • 分子量:154.12
  • MOL File:51037-30-0.mol
阿西莫司化学性质
  • 熔点 :177-180 °C
  • 沸点 :539.0±45.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.44±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Inert atmosphere,2-8°C
  • 溶解度 :Soluble in methanol, water (100 mM), DMSO (100 mM), ethanol (<1 mg/ml at 25° C), and 1 M NH4OH (1 mg/ml).
  • 形态 :Solid
  • 酸度系数(pKa) :2.80±0.10(Predicted)
  • 颜色 :Yellow
  • Merck :14,111
  • InChIKey :DJQOOSBJCLSSEY-UHFFFAOYSA-N
  • CAS 数据库 :51037-30-0(CAS DataBase Reference)
  • EPA化学物质信息 :Pyrazinecarboxylic acid, 5-methyl-, 4-oxide (51037-30-0)
安全信息
  • 危险品标志 :Xi
  • 危险类别码 :36
  • 安全说明 :26
  • WGK Germany :3
  • RTECS号 :UQ2453000
  • 海关编码 :2933.99.8290
  • 毒性 :LD50 orally in mice: 3500 mg/kg (Ambrogi)

阿西莫司性质、用途与生产工艺

  • 降脂药 阿西莫司又名氧甲吡嗪、乐脂平。为烟酸衍生物。能抑制脂肪组织释放游离脂肪酸;减少血中极低密度脂蛋白(VLDL)和低密度脂蛋白(LDL),从而使血中甘油三酯(TG)和胆固醇(CH)浓度下降。尚有促进高密度脂蛋白(HDL)增加、增进HDL代谢血中脂质的作用。
  • 作用 1.作用于肝脏和脂肪组织,抑制脂肪组织的脂解作用,从而使血浆总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白、极低密度脂蛋白降低。
    2.增加血浆中高密度脂蛋白,有利于胆固醇的转运和清除。
    3.增加肝糖原合成,使血糖水平降低。本药可作为治疗各种高脂血症的首选降脂药物,尤其适用于糖尿病伴高脂血症者。
  • 合成 以2,5-二甲基吡嗪为原料,经KMnO4氧化将2,5位的-CH3氧化成两个-COOH,得到吡嗪-2,5-二羧酸,然后用AgNO3在H2S气体下选择性还原5位羧基生成5-甲基吡嗪-2-羧酸。
    5-甲基吡嗪-2-羧酸合成
    图1为5-甲基吡嗪-2-羧酸合成
    5-甲基吡嗪-2-羧酸在Na2WO42H2O催化下,用H2O2氧化成阿西莫司
    阿西莫司
    图2为阿西莫司合成
  • 不良反应 可出现外周血管扩张引起的皮肤潮红、瘙痒、热感、红斑及皮疹,胃肠道反应有烧心、上腹部不适、恶心、腹泻。此外,尚有头痛、乏力,偶见支气管痉挛。
  • 相互作用 可与非诺贝特、洛伐他汀等强效降血脂药合用,以增强疗效,并减少药物的剂量与副作用。本品可提高降糖药物的疗效,故须减少降糖药的剂量,根据病人的血糖调整剂量。在抗氧化治疗中,可与普罗布考合用。
  • 注意事项 开始服用时由于皮肤血管扩张而出现红斑、热感和瘙痒,偶见上腹不适、头痛、乏力等。消化性溃疡者禁用。孕妇及哺乳期妇女慎用。肾功能不全者酌减用量。
    有关阿西莫司的作用、合成、不良反应、鉴别、相互作用、注意事项是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2015-10-23)
  • 化学性质  从水结晶,熔点177-180℃。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):3500口服。
  • 用途  能抑制脂肪组织释放游离脂肪酸,减少血中极低密度脂蛋白和低密度脂蛋白,从而使血中三酸甘油酯和胆固醇浓度下降,还可促进高密度脂蛋白增加。用于ⅡA、ⅡR、Ⅲ、Ⅳ和V型高脂蛋白血症。
  • 用途  降血脂药。
  • 生产方法  在冷却和搅拌下,往78g马来酸酐溶于60ml氯仿的溶液中,加入40ml30%的过氧化氢。2h后再加入4.8g的5-甲基吡嗪-2-羧酸,在0-5℃保持2d。滤去马来酸。浓缩至剩微小体积,加入乙酸乙酯,过滤可得1.1g的阿西莫司,熔点178-180℃。
阿西莫司上下游产品信息
上游原料
下游产品
阿西莫司 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-B0283
  • 产品名称:阿西莫司 Acipimox
  • CAS编号:51037-30-0
  • 包装:50mg
  • 价格:660元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-B0283
  • 产品名称:阿西莫司 Acipimox
  • CAS编号:51037-30-0
  • 包装:100mg
  • 价格:1265元
阿西莫司生产厂家
  • 公司名称:Accord International, Inc
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:info@accord-international.net
  • 国家:菲律宾
  • 产品数:252
  • 优势度:58
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