ChemicalBook CAS数据库列表 1628607-64-6
1628607-64-6
- CAS号:1628607-64-6
- 英文名:INCB-54329
- 中文名:1628607-64-6
- CBNumber:CB24672573
- 分子式:C19H16N4O3
- 分子量:348.36
- MOL File:1628607-64-6.mol
1628607-64-6化学性质
- 密度 :1.46±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMSO : ≥ 100 mg/mL (287.06 mM)
- 形态 :Solid
- 酸度系数(pKa) :12.48±0.40(Predicted)
- 颜色 :Light yellow to yellow
1628607-64-6性质、用途与生产工艺
- 生物活性 INCB054329 (INCB-054329, INCB-54329)是BET抑制剂，对BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1和BRDT-BD2的IC50分别为44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM和63 nM。
-
靶点
Target Value BRD3-BD2
()1 nM BRD4-BD2
()3 nM BRD2-BD2
()5 nM BRD3-BD1
()9 nM BRD4-BD1
()28 nM -
体外研究
3 μM的INCB054329对16种非BET溴区没有显著抑制活性。在含有32种从急性髓性白血病、非霍奇金淋巴瘤和多发性骨髓瘤中分离的血液病癌细胞系中，INCB054329的平均GI50为152 nM。而在正常志愿者体内分离的T细胞中，离体以IL2刺激，INCB054329对其GI50值为2.435 μM。其对细胞的生长抑制作用于细胞于G1期阻滞有关。INCB054828还是FGFR1、2、3的选择性抑制剂。在骨髓瘤细胞系中，INCB054329的处理可抑制c-myc的表达、诱导HEXIM1。在AML和淋巴瘤细胞株中，INCB054329诱导细胞凋亡，促凋亡的调节子表达升高。INCB054329可减少同源重组组分的表达，减少细胞生长、增强PARPi和cisplatin诱导的DNA损伤和凋亡。
-
体内研究
在小鼠中，INCB054329具有高清除率，短半衰期。在足以有效地抑制c-myc的暴露量下，INCB054329在KMS-12-BM和MM1.S移植瘤模型中有效并耐受良好。在体内，口服INCB054329在多种血液癌症模型中抑制肿瘤生长。
1628607-64-6上下游产品信息
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1628607-64-6 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S8753
- 产品名称：1628607-64-6 INCB054329
- CAS编号：1628607-64-6
- 包装：2mg
- 价格：1204.88元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S8753
- 产品名称：1628607-64-6 INCB054329
- CAS编号：1628607-64-6
- 包装：5mg
- 价格：2105.6元
1628607-64-6生产厂家
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