ML204 HYDROCHLORIDE
- CAS号:2070015-10-8
- 英文名:ML 204
- 中文名:ML204 HYDROCHLORIDE
- CBNumber:CB23373068
- 分子式:C15H19ClN2
- 分子量:262.78
- MOL File:2070015-10-8.mol
- 储存条件 :under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
- 形态 :Solid
- 颜色 :White to off-white
ML204 HYDROCHLORIDE性质、用途与生产工艺
- 生物活性 ML204 hydrochloride 是一个有效的、选择性的 TRPC4/TRPC5 通道的抑制剂，较 TRPC6 的选择性高出 20 倍，不影响其他的 TRP 通道和电压门控的钠、钾或 Ca2+ 通道。
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靶点
TRPC4
TRPC5
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体外研究
ML204 hydrochloride inhibits TRPC4β-mediated intracellular Ca 2+ rise with an IC 50 value of 0.96 μM (HEK293 cells) and exhibits 19-fold selectivity against muscarinic receptor-coupled TRPC6 channel activation.
ML204 hydrochloride blocks TRPC4β activity induced through either G i/o stimulation by μ-opioid, 5HT 1A serotonin, and M 2 muscarinic receptors or G q/11 stimulation by the endogenous M 3 -like muscarinic receptors.
ML204 hydrochloride blocks LPS-induced TRPC5 channel activity.
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体内研究
ML204 hydrochloride (1 mg/kg; s.c.; twice a day; for 5 days) causes mortality associated with exacerbated hypothermia and decreases peritoneal leukocyte numbers and cytokines in LPS-injected mice.
Animal Model: Nonfasted male C57BL/6 (2-3 months) Dosage: 1 mg/kg Administration: Subcutaneous injection, twice a day, for 5 days (prior to LPS injection) Result: Induces mortality associated with increased hypothermia in mice with LPS-induced systemic inflammatory response.
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