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ChemicalBook CAS数据库列表 N-[4-[1-(1,4-二氧杂螺[4.5]癸烷-8-基)-4-(8-氧杂-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-6-基]苯基]-N'-甲基脲

N-[4-[1-(1,4-二氧杂螺[4.5]癸烷-8-基)-4-(8-氧杂-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-6-基]苯基]-N'-甲基脲

生物活性体外研究体内研究特征生物活性靶点体外研究体内研究 N-[4-[1-(1,4-二氧杂螺[4.5]癸烷-8-基)-4-(8-氧杂-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-6-基]苯基]-N'-甲基脲试剂级价格

CAS号:1144068-46-1
英文名:N-[4-[1-(1,4-Dioxaspiro[4.5]dec-8-yl)-4-(8-oxa-3-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]-N'-methylurea
中文名:N-[4-[1-(1,4-二氧杂螺[4.5]癸烷-8-基)-4-(8-氧杂-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-6-基]苯基]-N'-甲基脲
CBNumber:CB22509956
分子式:C27H33N7O4
分子量:519.6
MOL File:1144068-46-1.mol

N-[4-[1-(1,4-二氧杂螺[4.5]癸烷-8-基)-4-(8-氧杂-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-6-基]苯基]-N'-甲基脲化学性质

熔点 :162-184°C (dec.)
密度 :1.55
储存条件 :-20°C Freezer
溶解度 :DMSO (Slightly)
形态 :White powder solid.
酸度系数(pKa) :13.82±0.46(Predicted)
颜色 :Off-White to Pale Beige

N-[4-[1-(1,4-二氧杂螺[4.5]癸烷-8-基)-4-(8-氧杂-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-6-基]苯基]-N'-甲基脲性质、用途与生产工艺

生物活性 WYE-125132 (WYE-132)是一种高度有效的，ATP竞争性的mTOR抑制剂，IC50为0.19 nM；作用于mTOR比作用于PI3Ks或PI3K相关激酶hSMG1和ATR选择性高。
体外研究 WYE-125132 potently and ATP-competitively inhibits recombinant mTOR kinase with IC50 of 0.19 nM and also shows the high selectivity over various PI3Ks and a panel of 230 protein kinases. In vitro, WYE-125132 exhibits a significant anti-proliferative activity against a panel of tumor cell lines with IC50 ranging from 2 nM (LNCap) to 380 nM (HTC116). Besides, WYE-125132 also causes cell cycle progression, induction of apoptosis, and inhibition of protein synthesis and cell size. WYE-125132 results in a significant reduction in the synthesis of pre-tRNA^Leu by 72%, 80%, and 53% in actively proliferating cells of MG63, MDA361, and HEK293, respectively by inhibiting mTORC1. Moreover, WYE-125132 is also found to induce the dephosphorylation of Maf1 (negative regulator of Pol III transcription) and its accumulation in the nucleus.
体内研究 WYE-125132 (5 mg/kg p.o.) produces significant antitumor activity and causes dose-dependent tumor growth delay in the PI3K/mTOR- and HER2-hyperactive MDA361 tumor model. In addition, WYE-125132 also shows potent antitumor efficacy in the PTEN-null glioma U87MG, non-small cell lung cancer H1975 and A549 models.
特征 WYE-125132 is a highly potent, ATP-competitive, and specific mTOR kinase inhibitor.
生物活性 WYE-125132 (WYE-132)是一种高度有效的，ATP竞争性的mTOR抑制剂，IC50为0.19 nM；作用于mTOR比作用于PI3Ks或PI3K相关激酶hSMG1和ATR选择性高。
靶点
Target Value
mTOR
(Cell-free assay) 0.19 nM
体外研究
WYE-125132强效且ATP竞争性抑制重组mTOR激酶，IC50 为0.19 nM，选择性比作用于各种PI3Ks和230个蛋白激酶组高。在体外，WYE-125132对一组肿瘤细胞系表现出显著的抗增殖活性，IC50 范围为2 nM (LNCap) 到380 nM (HTC116)。此外，WYE-125132也会引起细胞周期进程，细胞凋亡诱导，以及蛋白合成和细胞大小的抑制。 WYE-125132通过抑制mTORC1引起pre-tRNA
体内研究在PI3K/mTOR- 和HER2-极度活跃的MDA361肿瘤模型中，WYE-125132(5 mg/kg p.o.)产生显著的抗肿瘤活性，并引起肿瘤生长剂量依赖性延缓。此外，WYE-125132在PTEN缺失的胶质瘤U87MG，非小细胞肺癌H1975 和A549模型中表现出有效的抗肿瘤活性。

N-[4-[1-(1,4-二氧杂螺[4.5]癸烷-8-基)-4-(8-氧杂-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-6-基]苯基]-N'-甲基脲上下游产品信息

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N-[4-[1-(1,4-二氧杂螺[4.5]癸烷-8-基)-4-(8-氧杂-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-6-基]苯基]-N'-甲基脲试剂级价格

更新日期：2024/11/08
产品编号：HY-10044
产品名称：WYE-132
CAS编号：
包装：1 mg
价格：500元

更新日期：2024/11/08
产品编号：HY-10044
产品名称：N-[4-[1-(1,4-二氧杂螺[4.5]癸烷-8-基)-4-(8-氧杂-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-6-基]苯基]-N'-甲基脲 WYE-132
CAS编号：1144068-46-1
包装：5mg
价格：950元

N-[4-[1-(1,4-二氧杂螺[4.5]癸烷-8-基)-4-(8-氧杂-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-6-基]苯基]-N'-甲基脲生产厂家

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公司名称：TORONTO
联系电话：--
电子邮件：info@trc-canada.com
国家：加拿大
产品数：6038
优势度：71

1144068-46-1, N-[4-[1-(1,4-二氧杂螺[4.5]癸烷-8-基)-4-(8-氧杂-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-6-基]苯基]-N'-甲基脲相关搜索:

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Target	Value
mTOR (Cell-free assay)	0.19 nM