ChemicalBook CAS数据库列表 N-[2-(二乙氨基)乙基]-N-[4'-(三氟甲基)-1,1'-联苯-4-甲基]-2-[2-(4-氟苄硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-环戊并[D]嘧啶-1-基]乙酰胺

N-[2-(二乙氨基)乙基]-N-[4'-(三氟甲基)-1,1'-联苯-4-甲基]-2-[2-(4-氟苄硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-环戊并[D]嘧啶-1-基]乙酰胺

CAS号:356057-34-6
英文名:DARAPLADIB
中文名:N-[2-(二乙氨基)乙基]-N-[4'-(三氟甲基)-1,1'-联苯-4-甲基]-2-[2-(4-氟苄硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-环戊并[D]嘧啶-1-基]乙酰胺
CBNumber:CB21011731
分子式:C36H38F4N4O2S
分子量:666.77
MOL File:356057-34-6.mol

N-[2-(二乙氨基)乙基]-N-[4'-(三氟甲基)-1,1'-联苯-4-甲基]-2-[2-(4-氟苄硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-环戊并[D]嘧啶-1-基]乙酰胺化学性质

N-[2-(二乙氨基)乙基]-N-[4'-(三氟甲基)-1,1'-联苯-4-甲基]-2-[2-(4-氟苄硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-环戊并[D]嘧啶-1-基]乙酰胺性质、用途与生产工艺

生物活性 Darapladib (SB-480848)是不可逆的lipoprotein-associated phospholipase A2 (Lp-PLA2)抑制剂，其IC50为0.06 nM。 Phase 3。
体外研究铜催化的人LDL氧化期间，Darapladib防止产生lyso-PtdCho和随后的单核细胞趋化性，IC50为4 nM。
体内研究在WHHL兔子体内，Darapladib (30 毫克/千克，口服)表现出对95%动脉粥样硬化的Lp-PLA2良好的抑制作用。 Darapladib，作为Lp-PLA的抑制剂，减弱患有糖尿病和高胆固醇血(DMHC)猪的晚期冠状动脉粥样硬化。在DMHC猪体内，darapladib减少IgG免疫阳性物质渗透到大脑的量，并降低含有Aβ42神经元的密度。
生物活性 Darapladib (SB-480848)是不可逆的lipoprotein-associated phospholipase A2 (Lp-PLA2)抑制剂，其IC50为0.25 nM。 Phase 3。
靶点
Target Value
Lp-PLA2
(Cell-free assay) 0.25 nM
体外研究
铜催化的人LDL氧化期间，Darapladib防止产生lyso-PtdCho和随后的单核细胞趋化性，IC50为4 nM。
体内研究在WHHL兔子体内，Darapladib (30 毫克/千克，口服)表现出对95%动脉粥样硬化的Lp-PLA2良好的抑制作用。 Darapladib，作为Lp-PLA的抑制剂，减弱患有糖尿病和高胆固醇血(DMHC)猪的晚期冠状动脉粥样硬化。在DMHC猪体内，darapladib减少IgG免疫阳性物质渗透到大脑的量，并降低含有Aβ42神经元的密度。

N-[2-(二乙氨基)乙基]-N-[4'-(三氟甲基)-1,1'-联苯-4-甲基]-2-[2-(4-氟苄硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-环戊并[D]嘧啶-1-基]乙酰胺上下游产品信息

上游原料

下游产品

更新日期：2024/11/08
产品编号：S7520
产品名称：N-[2-(二乙氨基)乙基]-N-[4'-(三氟甲基)-1,1'-联苯-4-甲基]-2-[2-(4-氟苄硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-环戊并[D]嘧啶-1-基]乙酰胺 Darapladib (SB-480848)
CAS编号：356057-34-6
包装：5mg
价格：1198.48元

N-[2-(二乙氨基)乙基]-N-[4'-(三氟甲基)-1,1'-联苯-4-甲基]-2-[2-(4-氟苄硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-环戊并[D]嘧啶-1-基]乙酰胺生产厂家

356057-34-6, N-[2-(二乙氨基)乙基]-N-[4'-(三氟甲基)-1,1'-联苯-4-甲基]-2-[2-(4-氟苄硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-环戊并[D]嘧啶-1-基]乙酰胺相关搜索:

Target	Value
Lp-PLA2 (Cell-free assay)	0.25 nM