肼屈嗪

制备概述应用副作用

肼屈嗪

CAS号:86-54-4
英文名:Hydralazine
中文名:肼屈嗪
CBNumber:CB1855362
分子式:C8H8N4
分子量:160.18
MOL File:86-54-4.mol

肼屈嗪化学性质

熔点 :172°C
沸点 :276.07°C (rough estimate)
密度 :1.2583 (rough estimate)
折射率 :1.5872 (estimate)
酸度系数(pKa) :pKa 6.820± 0.005(H2O,t = 25.0,Iundefined) (Uncertain)
水溶解性 :4.8mg/L(22.5 ºC)
BCS Class :3
CAS 数据库 :86-54-4
(IARC)致癌物分类 :3 (Vol. 24, Sup 7) 1987
NIST化学物质信息 :1(2H)-phthalazinone, hydrazone(86-54-4)
EPA化学物质信息 :Hydralazine (86-54-4)

安全信息

毒性 :LD50 in mice, rats (mg/kg): 122, 90 orally; 101, 40 i.p. (Dorigotti)

肼屈嗪 MSDS

Hydralazine

肼屈嗪化学药品说明书

肼屈嗪|药物应用信息

肼屈嗪性质、用途与生产工艺

制备
一种工业化生产盐酸肼屈嗪的工艺方法，以邻氰基苯甲醛为原料，经盐酸肼环化、缩合，再与盐酸成盐，其工艺步骤为：
A、氯化氢-乙醇的制备：在容量为1000升地蒸馏釜中加入600升工业盐酸，通入蒸气升温至100℃，产生的氯化氢气体被经冰盐水冷冻的700升乙醇吸收，生成氯化氢—乙醇溶液，最终测定氯化氢—乙醇的含量，控制在20～21％。
B、盐酸肼的制备：(a)、往容量为500升的高位槽内抽入含量为50％的水合肼150升，乙醇300升。(b)、将A所制备的氯化氢—乙醇溶液抽入容量为2000升的反应釜中，反应釜夹套内通入盐水降温至-10～-15℃，在搅拌的情况下，慢慢滴加a制剂，滴加时间控制在2～3小时，在此温度下反应4～5小时，直到溶液呈无色透明。
C、盐酸肼屈嗪的制备：在上述容量为2000升的反应釜中，分批加入100千克邻氰基苯甲醛，加料时间2小时(以防反应剧烈，冲料)，加料完毕，将反应釜夹套中的盐水压走，控制升温速度，每小时升温3～5℃，升温到45～50℃后保温反应24～48小时，取样HPLC分析，反应完毕后加入CP级盐酸，调整pH值至pH2～4，降温，静置，析晶8小时，离心机甩滤，滤饼用乙醇洗涤20升×3次，于100℃真空干燥8小时，得粗品120千克。
D、精制：将粗品按1∶1(M∶V)的比例投入200升的乙醇水溶液中，升温至85℃，溶解，加入活性炭10千克，压滤，滤液冷冻析晶8小时，甩滤，滤饼用乙醇洗涤20升×3次，于100℃真空干燥8小时，得精品75千克、收率50％、mp272～273℃。
概述肼屈嗪(Hydralazine)又名肼苯哒嗪，是一种直接作用于动脉和小动脉平滑肌的抗高血压药。它通过舒张血管平滑肌，使外周阻力降低，从而达到降低血压的目的。
应用肼屈嗪可用于中度及重度高血压，特别是肾性高血压及舒张压较高的患者，亦可用于妊娠毒血症和急性肾小球肾炎所致的高血压。
副作用肼苯哒嗪往往会增加心率，并可能通过其对肾脏的作用而导致液体滞留。这些影响通常通过给予肼苯哒嗪以及其他药物如β受体阻滞剂和利尿剂来抵消，尽管这在妊娠患者中并不总是可行的。