ChemicalBook CAS数据库列表 诺氟沙星
诺氟沙星
- CAS号:70458-96-7
- 英文名:Norfloxacin
- 中文名:诺氟沙星
- CBNumber:CB1711035
- 分子式:C16H18FN3O3
- 分子量:319.33
- MOL File:70458-96-7.mol
诺氟沙星化学性质
- 熔点 :220°C
- 沸点 :555.8±50.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.2504 (estimate)
- 储存条件 :Keep in dark place,Sealed in dry,Room Temperature
- 溶解度 :Very slightly soluble in water, slightly soluble in acetone and in ethanol (96 per cent).
- 形态 :Crystalline Powder
- 酸度系数(pKa) :pKa1 6.34; pKa2 8.75(at 25℃)
- 颜色 :White to yellow
- 水溶解性 :Soluble in acetic acid. Also soluble in acetone or cloroform. Slightly soluble in water
- Merck :14,6700
- 稳定性 :Hygroscopic
- InChI :InChI=1S/C16H18FN3O3/c1-2-19-9-11(16(22)23)15(21)10-7-12(17)14(8-13(10)19)20-5-3-18-4-6-20/h7-9,18H,2-6H2,1H3,(H,22,23)
- InChIKey :OGJPXUAPXNRGGI-UHFFFAOYSA-N
- SMILES :N1(CC)C2=C(C=C(F)C(N3CCNCC3)=C2)C(=O)C(C(O)=O)=C1
- CAS 数据库 :70458-96-7(CAS DataBase Reference)
- EPA化学物质信息 :3-Quinolinecarboxylic acid, 1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)- (70458-96-7)
安全信息
- 危险品标志 :Xn
- 危险类别码 :20/21/22-36/37/38
- 安全说明 :26-37/39-24/25
- WGK Germany :2
- RTECS号 :VB2005000
- 危险等级 :IRRITANT
- 海关编码 :29335990
- 毒害物质数据 :70458-96-7(Hazardous Substances Data)
- 毒性 :LD50 in mice, rats (mg/kg): >4000 orally (both species); 1500 s.c. (both species); 470, >500 i.m.; 220, 270 i.v. (Irikura)
诺氟沙星 MSDS
N-Desmethylpefloxacin
诺氟沙星 化学药品说明书
诺氟沙星软膏|药典2005版
诺氟沙星乳膏|药典2005版
诺氟沙星性质、用途与生产工艺
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抗感染药
诺氟沙星，别名氟哌酸，是治疗肠道感染的常用药。特别是夏秋两季，由于细菌繁殖快，食物容易变质，很多人因饮食不洁，而引发细菌感染性腹泻。诺氟沙星往往成为家中常备药或者旅行常备药。诺氟沙星对大肠杆菌、痢疾杆菌、沙门氏杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌等革兰阴性菌有高度抗菌活性，对葡萄球菌、肺炎双球菌等革兰阳性菌也有良好抗菌作用。主要作用部位在细菌的DNA促旋酶，使细菌DNA螺旋开裂，迅速抑制细菌的生长和繁殖，杀灭细菌，且对细胞壁有很强的渗透作用，因而其杀菌作用更强且对胃黏膜的刺激较小。
临床上用于敏感菌所致的泌尿道、肠道、耳鼻喉科、妇科、外科和皮肤科等感染性疾病，主要适应症如下：
1、泌尿生殖系感染：单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋球菌性尿路感染和生殖系感染。
2、胃肠道感染。
3、伤寒和其他沙门氏菌感染。
氟哌酸是一个浓度依赖性的药物，即药物在体内的浓度与疗效成正比，浓度越高则疗效越好。由于食物会延缓氟哌酸在人体内的吸收速度，饭前空腹服药比饭后服药的血药浓度高2~3倍，所以饭后服会使疗效大打折扣，还可能导致敏感细菌对氟哌酸甚至同类抗菌药物的耐药。
编辑 By ChemicalBook WangXiaoLan。 - 性状 本品内容物为白色至淡黄色颗粒或粉末。
- 药理作用 诺氟沙星与氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星同属第三代氟喹诺酮类抗菌药，具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。诺氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
- 药代动力学 空腹时口服吸收迅速但不完全，约为给药量的30%～40%；广泛分布于各组织、体液中，如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等，但未见于中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%～15%，血消除半衰期(t1/2)为3～4小时，肾功能减退时可延长至6～9小时。单次口服本品400mg和800mg，经1～2小时血药浓度达峰值，血药峰浓度(Cmax)分别为1.4～1.6mg/L和2.5mg/L。肾脏(肾小球滤过和肾小管分泌)和肝胆系统为主要排泄途径，26%～32%以原形和小于10%以代谢物形式自尿中排出，自胆汁和（或）粪便排出占28%～30%。尿液pH影响本品的溶解度。尿液pH7.5时溶解最少，其他pH时溶解增多。
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药物相互作用
1、尿碱化剂可减少本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。
2、诺氟沙星与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝清除明显减少，血消除半衰期(t1/2)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
3、环孢素与本品合用，可使前者的血药浓度升高，必须监测环孢素血药浓度，并调整剂量。
4、本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。
5、丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血药浓度增高而产生毒性。
6、本品与呋喃妥因有拮抗作用,不推荐联合应用。
7、多种维生素,或其他含铁、锌离子的制剂及含铝或镁的制酸药可减少本品的吸收，建议避免合用，不能避免时在本品服药前2小时，或服药后6小时服用。
8、去羟肌苷（didanosine,DDI）可减少诺氟沙星的口服吸收，因其制剂中含铝及镁，可与氟喹诺酮类螯合，故不宜合用。
9、本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因清除减少，血消除半衰期(t1/2)延长，并可能产生中枢神经系统毒性。 - 药物过量 小鼠及大鼠单剂口服本品剂量达4g，未发现致死作用。急性药物过量时需进行催吐或洗胃促使胃排空，仔细观察病情变化，予以对症处理及支持疗法。必须维持适当的补液量。
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注意事项
1、诺氟沙星宜空腹服用，并同时饮水250ml。
2、由于目前大肠埃希菌对诺氟沙星耐药者多见，应在给药前留取尿标本培养，参考细菌药敏结果调整用药。
3、本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。
4、肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。
5、应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。
6、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者服用本品，极个别可能发生溶血反应。
7、喹诺酮类包括本品可致重症肌无力症状加重，呼吸肌无力而危及生命。重症肌无力患者应用喹诺酮类包括本品应特别谨慎。
8、肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。
9、原有中枢神经系统疾病患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。 - 化学性质 类白色至淡黄色结晶性粉末，无臭，味微苦。暴露在空气中易吸湿，形成半水合物。遇光色渐变深。25℃时的溶解度(mg/m1)：水0.28，甲醇0.98，乙醇1.9，丙酮5.1，氯仿5.5，乙醚0.01，苯0.15，乙酸乙酯0.94，辛醇5.1，冰乙酸340。易溶于酸性或碱性溶液，略溶于二甲基甲酰胺。在水中的溶解度取决于pH值，在pH＜5或pH＞10时快速增加。熔点218-224℃，也有报道熔点220-221℃。UV最大吸收(0.1mol/L氢氧化钠溶液)：约274，325．336nm(A高约1109，437，425)。pKal 6.34；pKa2 8.75。急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)：全部＞4000口服；全部1500皮下注射；470，＞500肌肉注射；220，270静脉注射。
- 用途 具有广谱高效的抗菌作用，治疗范围广，口服吸收好，毒性低，临床上主要用于尿路感染、胆道感染、肠道感染的治疗，疗效显著。
- 用途 氟哌酸昌日本杏林公司1978年开发的第三代喹诺酮类抗菌剂。具有抗菌谱广、抗菌力强的特点。对大肠杆菌、肺炎干菌、产气杆菌、阴沟杆菌、变形杆菌、沙门氏菌属、志贺氏菌属、枸橼酸杆菌属及沙雷氏菌属等遥植树菌科细菌具有强大的抗菌作用。临庆用于敏感菌所致泌尿系统、肠道、乎吸系统、外科、妇科、五官科及皮肤科等感受染性疾病。还应用于治疗淋病。
- 用途 适用于尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。抗菌药，用于治疗上呼吸道感染，泌尿系统、胃肠道系统细菌感染，对胆道、外科、妇产科等感染亦有较好疗效
- 用途 氟哌酸昌日本杏林公司1978年开发的第三代喹诺酮类抗菌剂。具有抗菌谱广、抗菌力强的特点。对大肠杆菌、肺炎杆菌、产气杆菌、阴沟杆菌、变形杆菌、沙门氏杆菌、志贺氏菌属、枸橼酸杆菌属及沙雷氏菌属等遥植树菌具有强大的抗菌作用。
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生产方法
邻二氯苯经硝化，或对硝基氯苯经氯化均可得3，4-二氯硝基苯。再在二甲亚砜中，和氟化钾回流，氟化得3-氯-4-氟硝基苯。在盐酸或乙酸水溶液存在下，用铁粉还原成3-氯-4-氟苯胺。接着和原甲酸三乙酯及丙二酸二乙酯(生成乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯)在硝酸铵存在下回流，得缩合产物。在液体石蜡或二苯醚中加热环合，生成7-氯-6-氟-4-羟基喹啉-3-羧酸乙酯。进行乙基化后，再水解得乙基化产物。最后与哌嗪缩合得诺氟沙星。其工艺比较成熟，收率较高，一般能达到40%～65%，但7位引入哌嗪基时，6位氟原子被取代的副产物可占25%，分离困难，影响收率。以对硝基氯苯计总收率为8%以上。
在引入吡嗪环前，1-乙基-6-氟-7-氯-1，4-二氢-4-氧代喹啉-8-羧酸乙酯先和氟硼酸或三氟化硼-乙醚或乙酸硼反应，使4位上的羰基形成硼螯合物，然后再引入吡嗪基，可使7位氟被置换的副反应减少，收率可提高15%以上，且产品的质量改善。
诺氟沙星的合成，国内外研究较多，但真正用于工业生产的却不多。其合成路线的改进主要体现在两个方面。一是对成环工艺进行改进，二是在哌嗪基的引入上做些文章。 - 类别 有毒物品
- 毒性分级 中毒
- 急性毒性 静脉-大鼠 LD50: 245 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 4000 毫克/公斤
- 可燃性危险特性 可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物和氟化物烟雾; 患者服用副作用: 肌肉骨骼功能变化
- 储运特性 通风低温干燥
- 灭火剂 干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水
诺氟沙星上下游产品信息
上游原料
下游产品
诺氟沙星 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/11
- 产品编号：XW704589672
- 产品名称：诺氟沙星 norfloxacin;1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-3-quinolinecarboxylic acid;1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-piperazino-3-quinolinecarboxylic acid
- CAS编号：70458-96-7
- 包装：5G
- 价格：48元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：44526
- 产品名称：氟哌酸 5GR Norfloxacin, 98%, Analytical standard, Thermo Scientific Chemicals
- CAS编号：70458-96-7
- 包装：5g
- 价格：2687元
诺氟沙星生产厂家
- 公司名称：Accord International, Inc
- 联系电话：--
- 电子邮件：info@accord-international.net
- 国家：菲律宾
- 产品数：252
- 优势度：58
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