ChemicalBook CAS数据库列表 PX-866
PX-866
- CAS号:502632-66-8
- 英文名:PX-866
- 中文名:PX-866
- CBNumber:CB1497362
- 分子式:C29H35NO8
- 分子量:525.59
- MOL File:502632-66-8.mol
PX-866化学性质
- 沸点 :651.4±55.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.28
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :Soluble in DMSO (up to 25 mg/ml).
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :8.35±0.70(Predicted)
- 颜色 :Orange
- 稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 2 months.
- CAS 数据库 :502632-66-8
安全信息
- 海关编码 :29329990
PX-866性质、用途与生产工艺
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PI3K抑制剂
PX-866是一种半合成的渥曼宁类似物的广谱PI3K抑制剂，III度的腹泻和变应性肺炎是它的剂量限制性毒性。对43例复发难治的实体瘤患者给予PX-866联合多西他赛联合治疗，患者总体的耐受性较好，有2例患者（非小细胞肺癌和卵巢癌患者）疗效达到了部分缓解（PR）。
泛I型PI3K抑制剂包括pictilisib (GDC-0941)、PX-866、bupatiisib (BKM120)、pilaralisib (XL-147)和GNE-317。
PI3K，是磷脂酰肌醇-3-激酶的缩写，由一个调节亚基（p85）和一个催化亚基（p110）组成。调节亚基含有SH2和SH3结构域，与含有相应结合位点的靶蛋白相作用。催化亚基有4种，即p110α, β,δ,γ。
Sonolisib (PX-866)处于临床二期，用于治疗多形性成胶质细胞瘤和转移性前列腺癌(CRPC)。该化合物用于治疗黑色素瘤、非小细胞肺癌和头颈癌的研究，处于临床一期和二期。目前无最新研究进展公布。
在一项针对晚期、难治性NSCLC患者的随机II期临床试验中，研究者对PX-866联合多西他赛的疗效进行评估，遗憾的是，PX-866联合化疗对于PFS、ORR和OS均无改善。值得注意的是，患者并未进行分子水平筛选。在PX-866联合多西他赛的I期试验中，有1例NSCLC患者伴有PIK3CA突变，在多西他赛停药后，仍对PX-866的治疗有反应。 - 生物活性 Sonolisib (PX-866)，一种改良的 Wortmannin 类似物，是一种可口服的，不可逆的，泛亚型的 PI3K 抑制剂 (IC50=0.1 nM (p110α), 1.0 nM (p120γ), 2.9 nM (p110δ))。PX-866 具有出抗肿瘤活性。
-
靶点
p110α
0.1 nM (IC 50 )
p110δ
2.9 nM (IC 50 )
p120γ
1 nM (IC 50 )
-
体外研究
Sonolisib (PX-866) inhibits the production of the secondary messenger phosphatidylinositol-3,4,5-trisphosphate (PIP3) and activation of the PI3K/Akt signaling pathway, which may result in inhibition of tumor cell growth and survival in susceptible tumor cell populations.
PX-866上下游产品信息
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PX-866 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-N6775
- 产品名称：PX-866 Sonolisib
- CAS编号：502632-66-8
- 包装：1mg
- 价格：1636元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-N6775
- 产品名称：PX-866 Sonolisib
- CAS编号：502632-66-8
- 包装：5mg
- 价格：3600元
PX-866生产厂家
- 公司名称：SIGMA
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- 国家：瑞士
- 产品数：6896
- 优势度：91
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