乙琥胺

生物活性体外研究体内研究乙琥胺试剂级价格

乙琥胺

CAS号:77-67-8
英文名:ETHOSUXIMIDE
中文名:乙琥胺
CBNumber:CB1420630
分子式:C7H11NO2
分子量:141.17
MOL File:77-67-8.mol

乙琥胺化学性质

熔点 :51 °C
沸点 :150 °C / 12mmHg
密度 :1.1522 (rough estimate)
折射率 :1.5026 (estimate)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :ethanol: 100 mg/mL
酸度系数(pKa) :pKa 9.5 (Uncertain)
颜色 :White to Off-White
水溶解性 :190g/L(25 ºC)
Merck :14,3748
BCS Class :1,3
CAS 数据库 :77-67-8

安全信息

危险品标志 :Xn,T,F
危险类别码 :22-39/23/24/25-23/24/25-11
安全说明 :36-45-36/37-16-7
WGK Germany :3
RTECS号 :WN2800000
海关编码 :2925190100
毒害物质数据 :77-67-8(Hazardous Substances Data)
毒性 :LD50 in mice (g/kg): 1.65 i.p.; 1.75 orally (Najer)

乙琥胺化学药品说明书

乙琥胺|药典2005版
乙琥胺原料药—乙琥胺的测定—非水滴定法|药物分析方法信息

乙琥胺性质、用途与生产工艺

生物活性 Ethosuximide是一种琥珀酰亚胺类的抗痉挛试剂，主要用于失神发作。是钙离子通道阻滞剂。
体外研究
Ethosuximide(ETH)在体外实验中可促进海马来源的神经干细胞的增殖以及神经球的形成。低浓度的ETH诱导神经干细胞的增殖，而高浓度的ETH具有细胞毒性。ETH还可在体外成年海马神经干细胞中激活PI3K/Akt信号转导通路。PI3K/Akt通路的阻滞将抑制由ETH诱导的海马神经干细胞分化。
体内研究抗癫痫药ethosuximide可挽救秀丽隐杆线虫dnj-14无效突变体的短寿命和化学感应的缺陷。它还可改善因表达人源Tau突变体而导致额颞痴呆的蠕虫的运动障碍和短寿命。Ethosuximide通过抑制特定化学感应神经元而起到延长寿命的作用。它在具有与阿尔茨海默病类似表型的大鼠中，可促进神经再生、减少神经退行性变以及改变认知障碍。
化学性质白色蜡状固体。熔点64-65℃（45-46℃）。易溶于水，极易溶于乙醇，氯仿。有引湿性，几乎无臭，味微苦。
用途是一类较新的抗癫痫药，主要用于癫痫小发作。毒性较小，效果好，为小发作的首选药，应用较普遍。乙琥胺能加重大发作，因此对混有大发作有病人，该品不能单独使用，，必须和苯马比妥或苯妥英纳合用。大鼠口服LD50为1820mg/kg。
生产方法由2-乙基-2-甲基丁二酸（C7H12O4，[631-31-2]）用氨水环合而得。将氨水（20%）加入2-乙基-2-甲基丁二酸，至pH为10以上。加热至200-220℃，反应20min。冷至50℃以下，加入氯仿。过滤，滤饼经氯仿洗涤后弃去合并洗、滤液，分取氯仿层。回收氯仿后减压蒸馏，收集150-160℃（2.13kPa）馏分，得乙琥胺。