盐酸布比卡因

概述特点药理作用盐酸布比卡因试剂级价格

盐酸布比卡因

CAS号:14252-80-3
英文名:Bupivacaine hydrochloride
中文名:盐酸布比卡因
CBNumber:CB1386202
分子式:C18H28N2O.ClH
分子量:324.89
MOL File:14252-80-3.mol

盐酸布比卡因化学性质

熔点 :249-2510C
储存条件 :Refrigerator
溶解度 :Soluble in water, freely soluble in alcohol.
形态 :Solid
颜色 :White to Off-White
稳定性 :Hygroscopic
InChI :InChI=1S/C18H28N2O.ClH/c1-4-5-12-20-13-7-6-11-16(20)18(21)19-17-14(2)9-8-10-15(17)3;/h8-10,16H,4-7,11-13H2,1-3H3,(H,19,21);1H
InChIKey :SIEYLFHKZGLBNX-UHFFFAOYSA-N
SMILES :C1(CCCCN1CCCC)C(=O)NC1C(C)=CC=CC=1C.Cl
CAS 数据库 :14252-80-3(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :T+
危险类别码 :26/27/28
安全说明 :22-36/37/39-45
危险品运输编号 :UN 2811 6.1/PG 2
WGK Germany :3
RTECS号 :TK6125000
危险等级 :6.1(b)
包装类别 :III
海关编码 :2933399090
毒性 :LD50 in mice (mg/kg): 7.8 i.v., 82 s.c. (Henn, Brattsand)

盐酸布比卡因化学药品说明书

盐酸布比卡因|药典2005版
盐酸布比卡因注射液|药典2005版

盐酸布比卡因性质、用途与生产工艺

概述盐酸布比卡因是酰胺型局部麻醉药，一般用于神经阻滞麻醉、局部浸润麻醉和硬膜外麻醉。其作用机制与酰胺型局麻药相似，即药物先与血浆蛋白结合，经肝脏代谢，再经肾脏从小便排出。
特点其特点是：(1)麻醉力较强(约为卡波卡因的4倍)；(2)持续时间较长(一般达5小时左右，最长可达10小时以上)；(3)对呼吸系统和循环系统影响较少；(4)孕妇使用本品不易扩散而影响胎儿。在国外本品已是一种比较成熟的产品(已收入1973年版英国药典)，关于其合成的文献报道也比较丰富，在国内的许多文献报道中也详细的介绍了其的合成路线。本发明主要涉及到其最后一步烃化反应和成盐的反应，据文献报道的烃化反应大部分是在溶剂DMF中进行，反应完成后加入到冰水中，得到布比卡因碱，成盐反应都是将布比卡因碱溶于异丙醇中，然后通氯化氢气体，过滤得到盐酸布比卡因。或者在DMF中反应完毕直接加稀盐酸，降温结晶得到盐酸布比卡因。现有的文献报道的制备方法的缺点是DMF使用量大，回收困难，造成生产成本偏高。
药理作用盐酸布比卡因为酰胺类长效局麻药，其麻醉时间比盐酸利多卡因长2～3倍，弥散度与盐酸利多卡因相仿。对循环和呼吸的影响较小，对组织无刺激性，不产生高铁血红蛋白血症，常用量对心血管功能无影响，用量大时可致血压下降，心率减慢。无明显的快速耐受性。
用途用于手术局部麻醉和手术后镇痛
类别有毒物质
毒性分级高毒
急性毒性静脉-大鼠 LD50: 6 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50: 6.4 毫克/公斤
可燃性危险特性热分解排出有毒氮氧化物和氯化氢烟雾
储运特性库房通风低温干燥; 与食品原料类分开存放
灭火剂水,干粉、干砂、二氧化碳、泡沫、1211灭火剂