口服青霉烯类抗生素 药理毒理 药代动力学 抗菌作用 适应症
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法罗培南钠

口服青霉烯类抗生素 药理毒理 药代动力学 抗菌作用 适应症
法罗培南钠,106560-14-9,结构式
法罗培南钠
  • CAS号:106560-14-9
  • 英文名:Faropenem sodium hemipentahydrate
  • 中文名:法罗培南钠
  • CBNumber:CB1300660
  • 分子式:C12H15NO5S
  • 分子量:285.32
  • MOL File:106560-14-9.mol
法罗培南钠化学性质
  • 沸点 :570.2±50.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.56±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 酸度系数(pKa) :4.00±0.40(Predicted)
  • CAS 数据库 :106560-14-9

法罗培南钠性质、用途与生产工艺

  • 口服青霉烯类抗生素 法罗培南钠是国内第一个上市的口服青霉烯类抗生素,在青霉烯母核的2-位上接有一个4氢呋喃基团，化学结构较稳定，基本结构与β-内酰胺类抗生素相似，属于非典型β-内酰胺类抗生素，与青霉素结合蛋有很好的亲合力及良好的β-内酰胺酶稳定性，是中国研制的国家四类新药。具有广谱抗菌活性，不亚于注射用严胺培南西司他丁钠；对需氧性革兰氏阳性菌、需氧性革兰氏阴性菌及厌氧菌具广泛抗菌谱；尤其是对需氧性革兰氏阳性菌中的葡萄球菌、莫拉杆菌、链球菌、肺炎球菌、肠球菌，需氧性革兰氏阴性菌中的柠檬酸杆菌、肠杆菌、克雷白菌、变形杆菌、流感菌、消化链球菌、丙酸杆菌、百日咳噬血杆菌及厌氧菌中的消化链球菌、拟杆菌等显示较强杀菌效力，抗菌活性优于现有头孢类口服抗生素；是医院重度感染患者最佳选择用药。
  • 药理毒理 法罗培南钠是日本Suntory公司开发的，于1986年在日本获得专利。1990年和1992年日本山之内制药公司和美国Wyeth-Ayerst公司分别获得该品的临床许可证，共同进行其临床研究。并与1997年首先获准在日本上市，商品名为Farom。
    法罗培南钠是一个非典型的β-内酰胺抗生素，属于青霉烯类衍生物，作用机制是阻断细菌细胞壁的合成，与青霉素结合蛋白(PBP)具有很强的结合性，从而发挥杀菌作用。抗菌谱广，对β-内酰胺酶稳定，对肾肽酶(DHP-I)也很稳定。除不抑制铜绿假单胞菌外，对厌氧菌特别有效，能抑制葡萄球菌、链球菌以及很多革兰阴性菌包括流感杆菌、淋球菌、卡他布汉菌，胜过碳青霉烯类抗生素。
    本信息由ChemicalBook的晓楠编辑整理。
  • 药代动力学 本品口服吸收效果好，抗菌作用不受食物的影响，注射后本品在血清和间质液中浓度较高，在体内它通过载体介导传递系统由小肠吸收。单次口服300mg，峰浓度(Cmax)达6.24μg/ml，药时曲线下面积(AUC)为11.72μg·h/ml，半衰期(t1/2)约lh，12h尿中排泄5%，在粪便中未检出，大部分在消化道中分解。
  • 抗菌作用 本品能抑制葡萄球菌、链球菌以及很多革兰氏阴性菌，包括流感杆菌、淋球菌、兰卡他布汉氏菌，有很强的生物活性。它对厌氧菌特别有效，其体外的抗菌作用与很多抗生素进行了比较研究，如头孢特仑、头孢克肟、头孢克洛、阿莫西林、头孢噻肟、头孢呋肟、克林霉素、亚胺培南、头孢泊肟、环丙沙星、Piperacil、安美汀、甲硝唑、妥布霉素、万古霉素等，其抑制厌氧菌作用比参与试验的抗生素均强，到目前为止，它是抗厌氧菌最强的抗生素。此外，它对葡萄球菌、肺炎球菌、链球菌及很多革兰氏阴性菌比头孢特仑、头孢克肟、头孢克洛、阿莫西林有效，比第三代头孢菌素强5-10倍。
    本品对临床分离的所有菌的MIC为0.78μg/ml，它对弯曲杆菌比红霉素、甲红霉素、罗红霉素、氧氟沙星有效得多；它抑制链球菌、艰难梭菌很有效，MIC90≤1μg/ml；对脆弱拟杆菌MIC90≤4μg/ml。抗菌作用不受食物的影响，本品具有杀菌作用。
  • 适应症 法罗培南钠主要用于治疗由葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、肠球菌、卡他莫拉克氏菌、大肠杆菌、柠檬酸杆菌、克雷白氏杆菌、肠杆菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌、拟杆菌等敏感菌所致的下列感染性疾病：
    1、泌尿系统感染：肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎、睾丸炎；
    2、呼吸系统感染：咽喉炎、扁桃体炎、急慢性支气管炎、肺炎、肺脓肿（肺脓疡病）；
    3、子宫附件炎、子宫内感染、前庭大腺炎；
    4、浅表性皮肤感染症、深层皮肤感染症，痤疮（伴有化脓性炎症）； 5、淋巴管炎、淋巴结炎、乳腺炎、肛周脓肿、外伤、烫伤和手术创伤等继发性感染；
    6、泪囊炎、麦粒肿、睑板腺炎、角膜炎（含角膜溃疡）；
    7、外耳炎、中耳炎、鼻窦炎；
    8、牙周组织炎、牙周炎、颚炎。
    本品在临床中特别是用于儿科的细菌感染，如下呼吸道感染，95－100%有效，临床评价较高。
    在我国，法罗培南属于三线抗菌药物，一般用于治疗耐药细菌或多种细菌混合感染，或者在其他抗菌药物无效或不能使用时才会被使用。
  • 生产方法  化合物(I)和三苯甲硫醇(TrSH)在碱性条件下反应，取代乙酰基得到化合物(Ⅱ)。然后在二异丙基乙基胺存在下，用烯丙基氧基草酰氯进行酰化，得到化合物(Ⅲ)。将其直接溶于甲醇，在吡啶存在下，加入硝酸银，低温避光反应得到化合物(Ⅳ)。将其溶于二氯甲烷，低温加入?-四氢呋喃-2-甲酰氯反应，得到化合物(V)。溶于苯，加入三乙氧基磷，反应得到化合物(Ⅵ)。接着在氟化四丁基铵存在下，脱去羟基上的保护基，并使羧基游离，中和得到法罗培南的钠盐，熔点160～162℃。总收率达到29.8%。
法罗培南钠上下游产品信息
上游原料
下游产品
法罗培南钠生产厂家
  • 公司名称：Pure Chemistry Scientific Inc.
  • 联系电话：001-857-928-2050 or 1-888-588-9418
  • 电子邮件：sales@chemreagents.com
  • 国家：美国
  • 产品数：10194
  • 优势度：62
  • 公司名称：孝感深远化工有限公司
  • 联系电话：0712-0712-2580635 15527768850
  • 电子邮件：1791901229@qq.com
  • 国家：中国
  • 产品数：8849
  • 优势度：52
  • 公司名称：艾科试剂
  • 联系电话：4008-755-333 18080918076
  • 电子邮件：800078821@qq.com
  • 国家：中国
  • 产品数：9725
  • 优势度：55
  • 公司名称：北京华美互利生物化工
  • 联系电话：010-56205725
  • 电子邮件：waley188@sohu.com
  • 国家：中国
  • 产品数：12338
  • 优势度：58
  • 公司名称：TargetMol中国（陶术生物）
  • 联系电话：021-33632979 15002134094
  • 电子邮件：marketing@targetmol.com
  • 国家：中国
  • 产品数：7934
  • 优势度：58
  • 公司名称：HBCChem, Inc.
  • 联系电话：+1-510-219-6317
  • 电子邮件：sales@hbcchem.com
  • 国家：美国
  • 产品数：10658
  • 优势度：60
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