ChemicalBook CAS数据库列表 4,5-二氢-1-(2-羟基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺
4,5-二氢-1-(2-羟基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺
生物活性 体外研究 体内研究 生物活性 靶点 体外研究 体内研究
4,5-二氢-1-(2-羟基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺 试剂级价格
- CAS号:1034616-18-6
- 英文名:NMS-P937 (NMS1286937)
- 中文名:4,5-二氢-1-(2-羟基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺
- CBNumber:CB12715659
- 分子式:C24H27F3N8O3
- 分子量:532.52
- MOL File:1034616-18-6.mol
4,5-二氢-1-(2-羟基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺化学性质
- 沸点 :757.8±70.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.57±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥13.33 mg/mL in DMSO
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :14.29±0.10(Predicted)
- 颜色 :Off-white to light yellow
4,5-二氢-1-(2-羟基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺性质、用途与生产工艺
- 生物活性 NMS-P937(NMS1286937)是一种口服有效的,选择性Polo-like Kinase 1 (PLK1)抑制剂有,其IC50为2 nM,比PLK2/PLK3高出5000倍的选择性。第1阶段。
- 体外研究 NMS-P937对不同的实体瘤,白血病和淋巴瘤细胞系表现出广谱抗增殖活性。NMS-P937有效引起A2780细胞中有丝分裂的细胞周期阻滞,从而导致细胞凋亡。
- 体内研究 异种移植人HCT116结肠癌细胞的小鼠体内,NMS-P937 (90 mg/kg/d i.v. 或 p.o.)显示出显著的肿瘤生长抑制作用。在负荷HT29,Colo205结肠直肠癌,或A2780卵巢癌移植瘤的小鼠体内,NMS-P937抑制移植瘤的生长。此外,NMS-P937,与批准的细胞毒性药物合用,促进肿瘤消退,并延长动物的生存时间。
- 生物活性 Onvansertib (NMS-P937, PCM-075, NMS1286937)是一种口服有效的,选择性的 Polo-like Kinase 1 (PLK1) 抑制剂,其IC50值为2 nM,比PLK2/PLK3高出5000倍的选择性。Onvansertib (NMS-P937) 可在肿瘤细胞系中造成有丝分裂周期阻滞及凋亡并抑制肿瘤生长。Phase 1。
-
靶点
Target Value PLK1
()2 nM -
体外研究
NMS-P937对不同的实体瘤,白血病和淋巴瘤细胞系表现出广谱抗增殖活性。NMS-P937有效引起A2780细胞中有丝分裂的细胞周期阻滞,从而导致细胞凋亡。
- 体内研究 异种移植人HCT116结肠癌细胞的小鼠体内,NMS-P937 (90 mg/kg/d i.v. 或 p.o.)显示出显著的肿瘤生长抑制作用。在负荷HT29,Colo205结肠直肠癌,或A2780卵巢癌移植瘤的小鼠体内,NMS-P937抑制移植瘤的生长。此外,NMS-P937,与批准的细胞毒性药物合用,促进肿瘤消退,并延长动物的生存时间。
4,5-二氢-1-(2-羟基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺上下游产品信息
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4,5-二氢-1-(2-羟基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:S7255
- 产品名称:4,5-二氢-1-(2-羟基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺 Onvansertib (NMS-P937)
- CAS编号:1034616-18-6
- 包装:10mg
- 价格:2285.01元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:S7255
- 产品名称:Onvansertib (NMS-P937)
- CAS编号:1034616-18-6
- 包装:10mM (1mL in DMSO)
- 价格:2448.81元
4,5-二氢-1-(2-羟基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺生产厂家
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1034616-18-6, 4,5-二氢-1-(2-羟基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺相关搜索: