WAY100635

生物活性靶点体外研究体内研究 WAY100635 试剂级价格

WAY100635

CAS号:1092679-51-0
英文名:WAY100635
中文名:WAY100635
CBNumber:CB12708132
分子式:C29H38N4O6
分子量:538.65
MOL File:1092679-51-0.mol

WAY100635化学性质

储存条件 :Store at -20°C
溶解度 :≥53.9 mg/mL in DMSO; ≥51.2 mg/mL in EtOH; ≥6.08 mg/mL in H2O with ultrasonic
形态 :solid
颜色 :White to off-white
水溶解性 :Soluble to 25 mM in water

安全信息

海关编码 :2933.59.8000

WAY100635性质、用途与生产工艺

生物活性 WAY-100635 Maleate是一种有效的，选择性的5-HT1A受体拮抗剂，IC50为0.95 nM。
靶点
Target Value
5-HT 0.95 nM
体外研究
在灌流WAY 100635 (10 nM)的中缝背核(DRN)切片中，大多数假定的5-HT神经元增加了它们的放电率(13%基础放电率)。此外，WAY 100635完全防止5-HT (3-15 μM)，8-OH-DPAT (10 nM)，5-carboxamidotryptamine (20 nM)和lesopitron (100 nM)产生的放电率下降。通过将5-HT的浓度增加到300 μM，WAY 100635表现出的拮抗作用被完全克服。在海马切片中，WAY 100635 (0.5 nM -10 nM)不改变静息膜电位或细胞内记录的CA1椎体细胞膜输入电阻。然而，WAY 100635不仅完全阻断超极化，IC50 为1.3 nM，也会降低5-HT和5-carboxamidotryptamine产生的膜输出电阻，IC50分别为22.5 μM 和50 nM。 WAY 100635对5-HT1A位点的IC50为1.35 nM，比作用于一系列其它的CNS受体的选择性高100多倍。[[在离体的豚鼠回肠中，高浓度WAY 100635是一种有效的，不能克服的5-carboxamidotryptamine对5-HT1A受体激动作用的拮抗剂，表观pA2值(0.3 nM下)为9.71。[根据最近发现的多巴胺能活性，研究中得到结论表明，采用WAY 100635作为一种选择性5-HT1A拮抗剂，可能需要重新评估。
体内研究 [在麻醉的大鼠体内，WAY 100635在自身没有抑制作用的剂量下，阻断8-OH-DPAT对中缝背核放电的抑制作用。在行为模型中，WAY 100635自身不会诱导明显的大鼠和豚鼠的行为改变，但是会有效拮抗8-OH-DPAT诱导的行为综合征(最小作用剂量= 0.003 mg/kg s.c.，ID50 = 0.01 mg/kg s.c.)。在小鼠和大鼠体内，WAY 100635也会阻断8-OH-DPAT诱导的低体温症，ID50值为0.01 mg/kg s.c。