药理作用及应用 概述 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺 试剂级价格
ChemicalBook  CAS数据库列表  N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺

N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺

N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺,254750-02-2,结构式
N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺
  • CAS号:254750-02-2
  • 英文名:(S)-3-((S)-2-(2-(2-tert-butylphenylamino)-2-oxoacetamido)propanamido)-4-oxo-5-(2,3,5,6-tetrafluorophenoxy)pentanoic acid
  • 中文名:N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺
  • CBNumber:CB12514861
  • 分子式:C26H27F4N3O7
  • 分子量:569.51
  • MOL File:254750-02-2.mol
N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺化学性质
  • 密度 :1.386
  • 储存条件 :-20°C
  • 溶解度 :DMSO:42.0(Max Conc. mg/mL);73.75(Max Conc. mM)
    Ethanol:100.0(Max Conc. mg/mL);175.59(Max Conc. mM)
  • 酸度系数(pKa) :3.91±0.19(Predicted)
  • 形态 :powder
  • 颜色 :white to beige
  • CAS 数据库 :254750-02-2

N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺性质、用途与生产工艺

  • 药理作用及应用 恩利卡生是一种有效的并且为口服的半胱天冬酶抑制剂,是美国Conatus制药公司发明的在研药物,用于治疗肝硬化或由于多种因肝脏受创所导致的严重肝损伤,目前已完成II期临床治疗试验,疗效优异。此外,在有典型心血管疾病风险的患者中,恩利卡生治疗组对血脂水平和胰岛素的敏感性没有副作用。随着恩利卡生进一步被用于对多种肝脏疾病治疗效果的试验研究,可望为肝脏疾病的进展阶段的治疗提供良好的医疗基础。
  • 概述 恩利卡生(Emricasan,1)是一种有效的、口服的半胱天冬酶抑制剂,化学名N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺。恩利卡生是一种首创一类新药,旨在降低介导炎症和细胞死亡或凋亡的酶的活性,通过降低这些酶的活性,恩利卡生可能阻断整个肝脏疾病的发展。Conatus 制药公司宣布恩利卡生(emricasan)用于治疗非酒精性脂肪肝和非酒精性脂肪性肝炎的Ⅱ期临床试验获头条成功结果。该药是可口服的泛胱天蛋白酶(caspase)抑制剂,38 名非酒精性脂肪肝和非酒精性脂肪性肝炎患者服用该药25 mg,2 次/d。28 d 后,与安慰剂组比,试验达到主终点时,给药组丙氨酸转氨酶给药组降低39%,安慰剂组降低14%。血清中3 种生物标志物,caspase 裂解细胞角蛋白18(caspase-cleavedcytokeratin 18,cCK18)、全长细胞角蛋白18,和caspase 3/7 也较基线时明显降低。cCK18 降低30%,说明此药可有效地减轻炎症。恩利卡生安全、耐受性良好,未见与药物有关的严重不良反应。
  • 生物活性 Emricasan (IDN-6556, PF 03491390, PF-03491390)是有效的、不可逆的泛半胱天冬酶(pan-caspase)抑制剂。Emricasan 也是寨卡病毒感染的抑制剂。
  • 靶点
    TargetValue
    caspase
  • 体外研究

    Emricasan(也被称作IDN-6556或PF-03491390),是活化caspases的抑制剂,在体外实验中具有亚纳摩尔到纳摩尔级别的活性。Emricasan对hNPCs具有神经保护活性,但不抑制ZIKV的复制。

  • 体内研究 Emricasan在非酒精性脂肪性肝炎中减少肝损伤,但对代谢紊乱无作用。它还能减缓消炎反应。在小鼠的非酒精性脂肪性肝炎模型中,Emricasan的处理能减轻星形细胞的激活和肝纤维化。目前,Emricasan处于phase2临床试验,检测其通过慢性HCV感染对肝损伤和肝纤维化的治疗效果。
N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺上下游产品信息
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N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺 试剂级价格
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-10396
  • 产品名称:Emricasan
  • CAS编号:
  • 包装:1 mg
  • 价格:440元
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-10396
  • 产品名称:N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺 Emricasan
  • CAS编号:254750-02-2
  • 包装:5mg
  • 价格:1100元
N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺生产厂家
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  • 联系电话:21-31038972 15721252604
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  • 优势度:64
  • 公司名称:TargetMol中国(陶术生物)
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  • 电子邮件:marketing@targetmol.com
  • 国家:中国
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  • 优势度:58
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