ChemicalBook CAS数据库列表 LY294002/PI3K抑制剂
LY294002/PI3K抑制剂
- CAS号:154447-36-6
- 英文名:LY 294002 HYDROCHLORIDE
- 中文名:LY294002/PI3K抑制剂
- CBNumber:CB1242450
- 分子式:C19H17NO3
- 分子量:307.34
- MOL File:154447-36-6.mol
LY294002/PI3K抑制剂化学性质
- 熔点 :183-185℃
- 沸点 :494.6±45.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.266
- 储存条件 :Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
- 溶解度 :DMSO: >5 mg/mL
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :0.55±0.20(Predicted)
- 颜色 :white to off-white
- 水溶解性 :Soluble in DMSO at 5mg/ml. Insoluble in water
- 稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 4 months.
- InChIKey :CZQHHVNHHHRRDU-UHFFFAOYSA-N
- CAS 数据库 :154447-36-6
安全信息
- 安全说明 :24-25
- WGK Germany :3
- 海关编码 :29349990
LY294002/PI3K抑制剂性质、用途与生产工艺
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用途
LY294002/PI3K抑制剂，已显示可阻断SCID小鼠中骨髓腔内肿瘤组织的形成，并消除多发性骨髓瘤（MM）引起的破骨细胞形成和骨溶解。
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用途
ly294002是一种磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)抑制剂，可阻断肿瘤组织在骨髓腔内形成，消除SCID小鼠多发性骨髓瘤(MM)诱导的破骨细胞的形成和溶骨作用。
- 生物活性 LY294002 (SF 1101, NSC 697286) 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子，在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM；在溶液中比在Wortmannin中稳定，也能够阻断自噬体的形成。它不仅能够结合class I PI3Ks和其他PI3K相关的激酶，还能够结合一些与PI3K家族无关的新型靶点。LY294002 可以抑制CK2，对应的IC50值为98 nM。LY294002 是一种非特异的 DNA-PKcs 抑制剂，并可激活自噬和凋亡。
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靶点
Target Value CK2
(Cell-free assay)98 nM p110α
(Cell-free assay)0.5 μM p110δ
(Cell-free assay)0.57 μM p110β
(Cell-free assay)0.97 μM DNA-PK
(Cell-free)1.4 μM -
体外研究
LY294002是一种非特异性抑制剂，除了class I PI3Ks，它同样还能抑制其他类型PI3Ks、mTOR、DNA-PK以及其他蛋白激酶，如CK2和Pim-1。LY294002使Akt/PKB失活,因此抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡。 LY294002作用于结肠癌细胞系，使磷酸化Akt (Ser473)的表达下降， 明显抑制生长和诱导凋亡。 LY294002作用于肿瘤细胞，诱导明显的核固缩和减少细胞质体积。因此，在体外，LY294002明显抑制卵巢癌细胞增殖。LY294002诱导细胞停在G1期，导致几乎全部的黑色素瘤细胞增殖被抑制，部分MG-63 (骨肉瘤细胞系)增殖被抑制。LY294002作用于细胞周期的效果可用于研究PI3K激活通路和癌细胞周期之间关系。
- 体内研究 体内，LY294002也抑制肿瘤生长和诱导凋亡，尤其作用于LoVo肿瘤, 因此作用于鼠癌性腹膜炎模型具有明显药效。 LY294002明显抑制卵巢癌生长和腹水形成。
LY294002/PI3K抑制剂上下游产品信息
上游原料
下游产品
LY294002/PI3K抑制剂 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/11
- 产品编号：XW1544473661
- 产品名称：LY294002 LY294002
- CAS编号：
- 包装：10mg
- 价格：116元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10108
- 产品名称：LY294002/PI3K抑制剂 LY294002
- CAS编号：154447-36-6
- 包装：5mg
- 价格：650元
LY294002/PI3K抑制剂生产厂家
- 公司名称：SIGMA
- 联系电话：--
- 电子邮件：
- 国家：瑞士
- 产品数：6896
- 优势度：91
- 公司名称：ALEXIS
- 联系电话：--
- 电子邮件：alexis-ch@alexis-corp.ch
- 国家：瑞士
- 产品数：3599
- 优势度：74
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