简介 用法用量 适应症 药理作用及作用机制 药代动力学 制备 别嘌醇 试剂级价格
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别嘌醇

别嘌醇,315-30-0,结构式
别嘌醇
  • CAS号:315-30-0
  • 英文名:Allopurinol
  • 中文名:别嘌醇
  • CBNumber:CB1181254
  • 分子式:C5H4N4O
  • 分子量:136.11
  • MOL File:315-30-0.mol
别嘌醇化学性质
  • 熔点 :>300 °C (lit.)
  • 沸点 :250.36°C (rough estimate)
  • 密度 :1.4295 (rough estimate)
  • 折射率 :1.8500 (estimate)
  • 储存条件 :15-25°C
  • 溶解度 :1 M NaOH: soluble50mg/mL, clear to very slightly hazy, colorless to faintly yellow
  • 形态 :Powder
  • 酸度系数(pKa) :10.2(at 25℃)
  • 颜色 :White or almost white
  • 水溶解性 :0.35 g/L (25 ºC)
  • Merck :14,279
  • BCS Class :3,1
  • InChIKey :OFCNXPDARWKPPY-UHFFFAOYSA-N
  • CAS 数据库 :315-30-0(CAS DataBase Reference)
  • NIST化学物质信息 :Allopurinol(315-30-0)
  • EPA化学物质信息 :Allopurinol (315-30-0)
安全信息

别嘌醇 MSDS


1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-ol

别嘌醇 化学药品说明书


别嘌醇|药典2005版
别嘌醇片|药典2005版

别嘌醇性质、用途与生产工艺

  • 简介

    别嘌醇为白色或类白色结晶性粉末,几乎无臭,别嘌醇主要在痛风发作间期和慢性期使用,适用于尿酸生成过多、对排尿酸药过敏或无效,以及不宜使用排尿酸药物的原发性和继发性痛风病人,以控制高尿酸血症,也可与排尿酸药合用,以加强疗效,特别适用于痛风石严重而肾功能尚好的病人。

  • 用法用量 1. 成人:初始剂量一次50mg,一日1~2次,每周递增50~100mg至一日200~300mg,分2~3次服。每2周测血和尿酸水平,如已达正常水平,则不再增量,如仍高可再递增。但一日最大量不得大于600mg。
    2. 儿童:6岁以内每次50mg,一日1~3次;6~10岁,一次100mg,一日1~3次。剂量可酌情调整。
  • 适应症 1. 发性和继发性高尿酸血症,尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症。
    2. 反复发作或慢性痛风;
    3. 尿酸性肾结石和(或)尿酸性肾病;
    4. 有肾功能不全的高尿酸血症。
  • 药理作用及作用机制 别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇通过抑制黄嘌呤氧化酶的活性(后者能使次黄嘌呤转为黄嘌呤,再使黄嘌呤转变成尿酸),使尿酸生成减少,血中及尿中的尿酸含量降低到溶解度以下的水平,从而防止尿酸结石的沉积,有助于痛风结节及尿酸结晶的重新溶解。
  • 药代动力学 口服容易吸收,自胃肠道可吸收80%~90%。约有70%的给药量在肝内代谢为具有活性的氧嘌呤醇,由肾排泄,约10%以原型、70%以代谢物随尿排出。
  • 制备

    1)将原甲酸三乙酯、吗啉、乙腈、氰乙酰胺按顺序投入反应容器中进行搅拌,蒸汽加热至回流,回流反应4h,最初的回流温度会为 117℃,最后回流温度为82℃,将回流结束后得到的混合物冷却至25-35℃,然后依次进行洗涤和真空干燥,获得缩合物;

    2)把纯化水、步骤1)得到的缩合物、水合肼按顺序投入反应容器中进行搅拌,迅速加热到90-100℃,并使温度保持在90℃以上20分钟,然后将混合物冷却至60℃,然后加入稀硫酸和冰进行水解酸化反应;酸化反应至5℃后收集结晶水化物,最后结晶水化物经洗涤和真空干燥,获得3-氨基-4-吡唑甲酰胺的半硫酸盐;

    3)将3-氨基-4-吡唑甲酰胺的半硫酸盐加入到甲酰胺中搅拌加热至140-150℃,保温反应5小时,反应结束后将反应物降温至25-35℃,经洗涤获得别嘌醇粗品;

    4)别嘌醇粗品、活性炭加入到浓盐酸中进行脱色,脱色后的产物加入到25℃氢氧化钠溶液中重结晶,最后经洗涤和真空干燥,获得别嘌醇产品。

  • 化学性质  白色或类白色结晶性粉末;几乎无臭。在水中或乙醇中极微溶解。在氯仿或乙醚中不溶;在氢氧化钠或氢氧化钾中易溶。
  • 用途  别嘌呤醇及其代谢产物别黄嘌呤,均有抑制利黄嘌呤氧化酶的作用,进而使尿酸合成受阻,降低血中尿酸浓度,减少尿酸盐在骨、关节及肾脏的沉着。临床用于痛风、痛风性肾病。孕妇慎用;部分病人可出现皮疹、胃肠道反应及肝和造血系统损害,如转氨酶升高和白细胞减少;与抗癌药6-巯基嘌呤合用时,要将6-巯基嘌呤剂量减至常量的1/4。多饮水,以利尿酸排出。
  • 用途  抗痛风药。适用于原发性或继发性血清尿酸增多的各种疾病,如痛风、急性或慢性白血病等。
  • 用途  黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase) 和吡啶合成的抑制剂。
  • 生产方法  将氰乙酸乙酯、原甲酸三乙酯、乙酐放在反应罐中回流反应4h,缩合得到α-乙氧次甲基氰乙酸乙酯:再将其溶解在乙醇中,加入水合肼,加热回流反应6h,得3-氨基-4-乙氧羰基吡唑;最后与甲酰胺一起加热回流反应8h,环合得到别嘌醇。用蒸馏水溶解,活性炭脱色,得精制的别嘌醇。对氰乙酸乙酯计,总收率41.8%
  • 类别 有毒物品
  • 毒性分级 高毒
  • 急性毒性 口服- 大鼠 LD > 500 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 78 毫克/公斤
  • 可燃性危险特性 可燃, 火场排出含氮氧化物辛辣刺激烟雾
  • 储运特性 库房低温, 通风, 干燥; 与食品原料分开存放
  • 灭火剂 水, 二氧化碳, 干粉, 泡沫
别嘌醇上下游产品信息
上游原料
下游产品
别嘌醇 试剂级价格
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-B0219
  • 产品名称:别嘌醇 Allopurinol
  • CAS编号:315-30-0
  • 包装:500mg
  • 价格:350元
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-B0219
  • 产品名称:别嘌醇 Allopurinol
  • CAS编号:315-30-0
  • 包装:5G
  • 价格:400元
别嘌醇生产厂家
  • 公司名称:Spectrum Info Ltd.
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:spec-info@spec-info.com
  • 国家:乌克兰
  • 产品数:512
  • 优势度:60
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